[发明专利]2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪用于治疗β-淀粉样病或α-共核蛋白病以及诊断或前诊断它们的方法有效

专利信息
申请号: 201180053670.4 申请日: 2011-08-30
公开(公告)号: CN103237802A 公开(公告)日: 2013-08-07
发明(设计)人: 延斯·帕恩克 申请(专利权)人: 免疫基因股份公司
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/14;A61K31/5415;A61P25/28;G01N33/68
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 徐金国
地址: 德国罗*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: sup 10 哌嗪 丙基 吩噻嗪 用于 治疗 淀粉 核蛋白 以及 诊断 它们 方法
【权利要求书】:

1.通式I的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪

其中,基团

R1和R2相同或不同并且各自彼此独立地为C1-C6烷基基团,彼此独立地任选地包括一个另外的取代基,所述取代基选自烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、烷硫基和卤素原子,其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子,和

R3位于吩噻嗪环体系的6-9位任一,为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子,其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子,或NR4R5-,或OR6-基团,其中R4、R5和R6相同或不同,并且各自彼此独立地选自氢和C1-C3烷基,和

R7位于吩噻嗪环体系的1、2或4位任一,为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子,其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子,或NR8R9-,或OR10-基团,其中R8、R9和R10相同或不同,并且各自彼此独立地选自氢和C1-C3烷基,

用于治疗伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1转运蛋白活性降低的β-淀粉样病或α-共核蛋白病。

2.根据权利要求1的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于卤素原子/多个卤素原子选择氟和氯。

3.根据权利要求1或2的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于R1和R2相同或不同并且各自彼此独立地为C1-C3烷基。

4.根据权利要求1-3中任一项的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于基团R3和R7是氢。

5.根据权利要求1-4中任一项的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于基团R1是甲基,基团R2是乙基并且基团R3和R7是氢。

6.根据权利要求1-5中任一项的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于添加另外的添加剂。

7.根据权利要求6的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于添加1-二苯甲基哌嗪作为另外的添加剂。

8.根据权利要求6或7的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于添加1-二苯甲基-4-肉桂基-哌嗪作为1-二苯甲基哌嗪。

9.根据权利要求1-8中任一项的2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪的应用,其特征在于β-淀粉样病是阿尔茨海默痴呆。

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