[发明专利]用于眼后节疾病治疗的液体药物组合物

权利要求书

1.一种用于患者的眼后节相关组织的治疗的药物组合物，其中，所述组合物含有不含水的、生理上可耐受的、具有至少为1.2克/毫升的密度的液体辅料，其中，所述治疗包括局部给药至所述眼的表面和/或眼周注射。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述治疗进一步包括在所述组合物的所述给药之后的时间段，在所述时间段内，所述患者处于仰卧位面朝上，所述时间段足以使所述组合物从给药的部位迁移至所述眼后节中的部位。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，所述患者患有选自年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病、青光眼、视网膜色素变性和巨细胞病毒性视网膜炎的疾病或病症。

4.根据前述任一权利要求所述的药物组合物，其中，所述液体辅料选自全氟代碳、半氟化烷烃、聚硅氧烷、以及它们的混合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，液体辅料包括根据式

RFRH

或式

RFRHRF

其中，RF是具有20个或更少的碳原子数的全氟化烃段，以及

其中，RH是具有3至20个碳原子的非氟代烃段，的半氟化烷烃。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述半氟化烷烃是具有式

RFRH

其中，RF是具有3至10个碳原子的线性的全氟化烃段，以及

其中，RH是具有3至10个碳原子的直链烷基，的化合物。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述半氟化烷烃选自F4H5、F6H6和F6H8。

8.根据前述任一项权利要求所述的药物组合物，其中，所述液体辅料具有至少约1.35克/毫升的密度。

9.根据前述任一权利要求所述的药物组合物，其中，所述液体辅料具有至少约120℃的沸点。

10.根据前述任一项权利要求所述的药物组合物，其具有不大于约5毫帕秒的动态粘度。

11.根据前述任一权利要求所述的药物组合物，其中，所述液体辅料在20℃具有从1.29到1.35的范围内的折射率。

12.根据前述任一项权利要求所述的药物组合物，其包括以溶解或分散的形式的活性药物成分，其中活性成分选择性地选自拉坦前列素、比马前列素、他氟前列素、曲伏前列素、乌诺前列酮、曲安西龙、地塞米松、氟米龙、氢化可的松、泼尼松龙、利美索龙、金霉素、阿奇霉素、庆大霉素、环丙沙星、氧氟沙星、夫西地酸、卡那霉素、左氧氟沙星、洛美沙星、土霉素、妥布霉素、纳他霉素、庆大霉素、莫西沙星、卡替洛尔、噻吗洛尔、美替洛尔、倍他洛尔、吲哚洛尔、左布诺洛尔、溴莫尼定、可乐定、地匹福林、阿可乐宁、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、布林佐、多佐胺、阿昔洛韦、三氟尿苷、更昔洛韦、双氯芬酸、溴芬酸、酮咯酸、氟比洛芬、和吲哚美辛，包括其任何的盐和溶剂。

13.根据前述任一权利要求所述的药物组合物，其进一步包括选自共溶剂、表面活性剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂和着色剂的一种或多种赋形剂。

14.根据前述任一权利要求所述的药物组合物，其配制成使得在至少约24小时的时间段提供所述活性成分的持续释放。

15.一种用于治疗患者的眼后节相关组织的疾病或病症的方法，其包括：（a）通过局部给药至所述眼的表面和/或眼周注射，将包括不含水的、生理上可耐受的、为至少1.2克/毫升的密度的液体辅料的药物组合物给药，并随后（b）使患者处于仰卧位朝上持续足够长的时间段，以使所述组合物从给药的部位迁移到所述眼后节中的部位。