[发明专利]一组提高激酶活性的化合物及其应用有效
申请号: | 201180053876.7 | 申请日: | 2011-11-09 |
公开(公告)号: | CN103502244A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 康心汕;龙伟;马存波;王燕萍;沈晓燕;胡云雁;谭芬来;王印祥 | 申请(专利权)人: | 福建海西新药创制有限公司;浙江贝达药业有限公司;康心汕 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D405/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D213/80;C07D213/803;C07D277/42;C07D241/20;C07D285/08;C07D233/88;C07D213/74;C07D401/12;C0 |
代理公司: | 福州科扬专利事务所 35001 | 代理人: | 徐开翟;陈智雄 |
地址: | 350008 福建省福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一组 提高 激酶 活性 化合物 及其 应用 | ||
1.结构式(I)所示的化合物,及其药学上可接受的盐,或上述任意形式的混合物;
其中,
W和Y均为C;
X选自O或S;
Z选自C、N、O或S;
R1选自:氢、烷基、含取代基的烷基、烯基、含取代基的烯基、炔基、含取代基的炔基、烷氧基、含取代基的烷氧基、C(=O)R5、SR5、SO2R5或卤代烷基;所述R5选自:包含1-6个碳原子的烷基基团、含取代基的包含1-6个碳原子的烷基基团、烷氧基、含取代基的烷氧基或NR6R7;所述R6和R7分别独立地选自:氢、包含1-6个碳原子的烷基基团、含取代基的包含1-6个碳原子的烷基基团,或者R6和R7连在一起形成一个3~6元环或含取代基的3~6元环;
R2选自:氢、烷基、含取代基的烷基、卤素或卤代烷基;
R3选自:含取代基的烷基、烯基、含取代基的烯基、炔基、含取代基的炔基、环烷基、含取代基的环烷基、杂环烷基、或含取代基的杂环烷基;
R4选自:杂环芳基或含取代基的杂环芳基,其中杂环芳基中与结构式I中的NH直接相连原子的邻位至少有一边是N;
所述“含取代基的”是指包括下述任一种:独立的卤素F、Cl、Br或I、C3-20环烷基、、-OR13、SR13、=O、=S、-C(O)R13、-C(S)R13、=NR13、-C(O)OR13、-C(S)OR13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、氰基、硝基、、-S(O)2R13、-OS(O2)OR13、-OS(O)2R13、-OP(O)(OR13)(OR14);其中,R13和R14独立地选自氢、包含1-6个碳原子的烷基基团。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述X为O。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述Z为C。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述Z为C。
5.根据权利要求1~4任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1选自:氢、包含1-6个碳原子的烷基基团、含取代基的包含1-6个碳原子的烷基基团、C1-6烷氧基或含取代基的C1-6烷氧基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,所述R2为氢;所述R3选自:环烷基、含取代基的环烷基、杂环烷基、或含取代基的杂环烷基;所述R4选自:5元环或6元环的杂环芳基。
7.根据权利要求6所述化合物,其特征在于,所述R3选自:
8.根据权利要求1~4任一项所述的化合物,其特征在于,所述R1选自:氢、C1-3烷基、含取代基的C1-3烷基、C1-3烷氧基或含取代基的C1-3烷氧基。
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