[发明专利][3-(1-(1H-咪唑-4-基)乙基)-2-甲基苯基]甲醇的酯前药无效
申请号: | 201180053895.X | 申请日: | 2011-09-16 |
公开(公告)号: | CN103200942A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | 周健雄;M·I·迪巴斯;J·E·唐奈罗;M·E·加斯特;D·W·吉尔;王黎明 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | A61K31/4174 | 分类号: | A61K31/4174;C07D233/64;A61P27/06;A61P17/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 乙基 甲基 苯基 甲醇 酯前药 | ||
1.一种式I的化合物、其个别对映异构体、其个别非对映异构体、其水合物、其溶剂化物、其结晶形式、其个别异构体、其个别互变异构体或其药学上可接受的盐,
式I
其中
R1为H或C1-3烷基;
R2为H或C1-3烷基;
R3为H、C1-10烷基、杂环或芳基;以及
R为C1-10烷基、杂环或芳基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其具有式II、其个别非对映异构体、其水合物、其溶剂化物、其结晶形式、其个别异构体、其个别互变异构体或其药学上可接受的盐,
式II
其中
R1为H或C1-3烷基;
R2为H或C1-3烷基;
R3为H、C1-10烷基、杂环或芳基;以及
R为C1-10烷基、杂环或芳基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其具有式III、其个别对映异构体、其个别非对映异构体、其水合物、其溶剂化物、其结晶形式、其个别异构体、其个别互变异构体或其药学上可接受的盐,
式III
其中
R1为H或C1-3烷基;
R2为H或C1-3烷基;
R3为H、C1-10烷基、杂环或芳基;以及
R为C1-10烷基、杂环或芳基。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中R1为C1-3烷基,R2为C1-3烷基,R3为H并且R为C1-10烷基。
5.根据权利要求2所述的化合物,其中R1为甲基,R2为甲基,R3为H并且R为C1-4烷基。
6.根据权利要求2所述的化合物,其选自:
异丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
2,2-二甲基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
乙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
苯甲酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
3-苯基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
2-氨基-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
2-(2-氨基-3-甲基-丁酰氨基)-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;
2-(2-氨基-乙酰氨基)-3-甲基-丁酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯;以及
2-氨基-3-苯基-丙酸3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯。
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