[发明专利]杂芳基磺酰胺类衍生物,其制备及其在人类治疗中的应用有效

专利信息
申请号: 201180055123.X 申请日: 2011-11-23
公开(公告)号: CN103209980A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: E·杜邦-帕斯莱格;I·勒罗伊;C·皮尼耶 申请(专利权)人: 皮埃尔法布雷医药公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D417/12;A61K31/423;A61K31/428
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基磺酰胺类 衍生物 制备 及其 人类 治疗 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种通式I的化合物:

其中

R1代表苯基核心X的一个或多个取代基,其选自氢,卤素如F、Cl、Br,三氟甲基,三氟甲氧基,直链或支链的C1-C4烷基和直链或支链的C1-C4烷氧基,

n代表0、1或2,

A代表氧或硫,

D代表-C(=O)-、-CH2O-或-O-,

当n=1或2并且D代表-C(=O)-时,B代表氮,或者当n=0并且D代表-CH2O-时或当n=1并且D代表-O-时,B代表CH,

R2代表氢、甲基、氟或氯原子或甲氧基,和

HetAr代表吡啶基或喹啉基,其可能被如直链或支链的C1-C4烷基,直链或支链的C1-C4烷氧基,卤素如F、Cl、Br,或三氟甲基的基团取代,

或一种其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的通式I的化合物,其特征在于,其为下述式Ia的化合物:

其中R1、R2、A、B、D、n和HetAr如权利要求1所定义,

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的通式I的化合物,其特征在于:

R1代表苯基核心的一个或多个取代基,其选自氢,卤素如F、Cl、Br,三氟甲基,三氟甲氧基,直链或支链的C1-C4烷基和甲氧基,

n代表1,

A代表氧或硫,

D代表-C(=O)-或-O-,

当D代表-C(=O)-时,B代表氮,

或者当D代表-O-时,B代表CH,

R2代表氢,和

HetAr代表2-吡啶基或8-喹啉基,其可能被如甲基或三氟甲基的基团取代,

或一种其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式I的化合物,其特征在于:

R1代表苯基核心的一个或多个取代基,其选自氢,卤素如F、Cl、Br,三氟甲基,三氟甲氧基,直链或支链的C1-C4烷基或甲氧基,

A代表硫,

n代表1,

D代表-C(=O)-,

B代表氮,

R2代表氢,和

HetAr代表2-吡啶基,其可能被如甲基或三氟甲基的基团取代,

或一种其药学上可接受的盐。

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