[发明专利]作为mGluR 2/3拮抗剂的4-取代的-3-苄氧基-双环[3.1.0]己烷化合物

权利要求书

1. 下式的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R¹和R²各自独立为氢、C₁-C₃烷氧基羰基氧基甲基、C₁-C₃烷基羰基氧基甲基、或C₃-C₆环烷基羰基氧基甲基；

R³在每次出现时独立为甲基、氟或氯；

R⁴为羟基、甲基羰基氨基、羟基甲基羰基氨基、甲氧基羰基氨基、咪唑-2-基硫烷基、噻唑-2-基硫烷基、l,2,4-三唑基硫烷基、1-甲基-l,2,4-三唑-3-基硫烷基、或1-甲基-l,2,4-三唑-5-基硫烷基；和

n为1或2。

2. 根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中n为2，两个R³基团为氯，且氯基团在苯基的3-和4-位。

3. 根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为氢。

4. 根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²均不为氢。

5. 根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²相同且不为氢。

6. 根据权利要求5的化合物，其中R¹和R²各自为异丙氧羰基氧基甲基。

7. 根据权利要求1的化合物，其为(lS,2R,3S,4S,5R,6R)-2-氨基-3-[(3,4-二氯苄基)氧基]-4-羟基双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其药学上可接受的盐。

8. 根据权利要求1的化合物，其为(lR,2S,3S,4R,5S,6R)-4-氨基-3-[(3,4-二氯苯基)甲氧基]-2-羟基-双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸二(异丙氧羰基氧基甲基)酯或其药学上可接受的盐。

9. 药物组合物，其包括根据权利要求1～8任何一项的化合物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

10. 根据权利要求1～8任何一项的化合物或其药学上可接受的盐，在治疗中的用途。

11. 根据权利要求1～8任何一项的化合物或其药学上可接受的盐，在治疗抑郁障碍中的用途。

12. 根据权利要求1～8任何一项的化合物或其药学上可接受的盐，在治疗过度嗜睡障碍中的用途。

13. 根据权利要求11或12用途的化合物，用于人类。

14. 根据权利要求1～8任何一项的化合物或其药学上可接受的盐，在治疗哺乳动物抑郁障碍中与5-羟色胺再摄取抑制剂同时、分开或顺序组合中的用途。

15. 根据权利要求14用途的化合物，其中5-羟色胺再摄取抑制剂是氟西汀。

16. 根据权利要求14或15用途的化合物，用于人类。

17. 治疗哺乳动物中抑郁障碍的方法，其包括给需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

18. 权利要求17的方法，其中哺乳动物是人。

19. 治疗哺乳动物中过度嗜睡障碍的方法，其包括给需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

20. 权利要求19的方法，其中哺乳动物是人。

21. 治疗哺乳动物中抑郁障碍的方法，其包括给需要这种治疗的哺乳动物施用与5-羟色胺再摄取抑制剂同时、分开或顺序组合的有效量的根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

22. 权利要求21的方法，其中5-羟色胺再摄取抑制剂是氟西汀。

23. 权利要求21的方法，其中哺乳动物是人。