[发明专利]双胍衍生化合物有效
| 申请号： | 201180056817.5 | 申请日： | 2011-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN103221396A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 三宅宗晴;草间贞;益子崇 | 申请（专利权）人： | 学校法人日本大学 |
| 主分类号： | C07D241/28 | 分类号： | C07D241/28;A61K31/4965;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;张晶 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生 化合物 | ||
1.一种双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，该双胍衍生物如通式（1）所示，
式中，X1表示卤素原子，R1表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。
2.如权利要求1所述的双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，R1表示碳原子数1～8的烷基，可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的碳原子数6～14的芳基，或可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的C6-14芳基-C1-4烷基。
3.如权利要求1或2所述的双胍衍生物、其盐或它们的水合物，其特征在于，R1表示可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的C6-14芳基-C1-4烷基。
4.一种医疗药品，其特征在于，含有权利要求1～3任意一项所述的化合物。
5.一种医药组合物，其特征在于，含有权利要求1～3任意一项所述的化合物及药学上允许的担体。
6.如权利要求4或5所述的医疗药品或医药组合物，其特征在于，其是神经退行性疾病的防治药物。
7.如权利要求6所述的医疗药品或医药组合物，其特征在于，神经退行性疾病是阿尔茨海默氏症、帕金森氏症或亨廷顿氏症。
8.如权利要求1～3任意一项所述的化合物，其特征在于，其用于神经退行性疾病的防治。
9.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，神经退行性疾病是阿尔茨海默氏症、帕金森氏症或亨廷顿氏症。
10.通式（1）所示的双胍衍生物、其盐或它们的水合物在用于制备神经退行性疾病的防治药物中的应用，
式中，X1表示卤素原子，R1表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。
11.如权利要求10所述的应用，其特征在于，R1表示碳原子数1～8的烷基，可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的碳原子数6～14的芳基，或可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的C6-14芳基-C1-4烷基。
12.如权利要求10或11所述的应用，其特征在于，R1表示可用1～3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羟基及C1-6卤代烷基中的基团进行取代的C6-14芳基-C1-4烷基。
13.如权利要求12所述的应用，其特征在于，神经退行性疾病是阿尔茨海默氏症、帕金森氏症或亨廷顿氏症。
14.一种神经退行性疾病的防治方法，其特征在于，给药通式（1）所示的双胍衍生物、其盐或它们的水合物，
[化学式3]
式中，X1表示卤素原子，R1表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。
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