[发明专利]制备2-三氟甲基-5-(1-取代的)烷基吡啶的改进方法

权利要求书

1.制备2-三氟甲基-5-(1-取代的)-烷基吡啶(I)的方法，

其中

R^l和R²独立地表示H，C_l-C₄烷基，或者R^l或R²的任一个与R³共同表示4-元至6-元饱和环，或者R¹与R²共同表示任选地取代有O或N原子的3-元至6-元饱和环，

R³表示C₁-C₄烷基，或者R¹或R²的任一个与R³共同表示4-元至6-元饱和环，和

X表示CH₂，O或S，

其中：

i)式(II)的4-烷氧基-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-酮与烯胺(III)缩合得到式(IV)的中间体，

其中R表示C₁-C₄烷基

其中

R^l，R²，R³和X如之前限定，和

R⁴和R⁵独立地表示C₁-C₈烷基，C₂-C₈烯基，C₁-C₈芳基烷基，C₁-C₈卤代烷基，C₁-C₈烷氧基烷基，C₁-C₈烷基氨基烷基，芳基或杂芳基，或者R⁴和R⁵与N共同表示5-元或6-元饱和或不饱和环，

其中

R^l，R²，R³，R⁴，R⁵和X如之前限定，和

ii)式(IV)的中间体在氨或能够产生氨的试剂存在下环化，

改进包括在非极性溶剂中进行两个步骤，而无需分离或纯化缩合中间体IV。

2.根据权利要求1的方法，其中R¹和R²独立地表示H或甲基，R³表示甲基，X表示S。

3.根据权利要求1的方法，其中式(II)的分子与烯胺(III)在约-20℃至约35℃的温度缩合。

4.根据权利要求1的方法，其中式(II)的分子与烯胺(III)在约-5℃至约20℃的温度缩合。

5.根据权利要求1的方法，其中所述非极性溶剂是甲苯。

6.根据权利要求2、3、或4的方法，其中所述非极性溶剂是甲苯。