[发明专利]用微小RNA调节剂治疗皮肤的方法有效
申请号: | 201180058494.3 | 申请日: | 2011-11-21 |
公开(公告)号: | CN103249409A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | P·R·库塞尔;U·三沙那姆;J·W·莱加 | 申请(专利权)人: | 雅芳产品公司 |
主分类号: | A61K31/33 | 分类号: | A61K31/33;A61K31/17;A61K31/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 孙式洪 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微小 rna 调节剂 治疗 皮肤 方法 | ||
1.一种用于改善人皮肤的美容外观的方法,其包括将在化妆品可接受的媒介物中的有效量的活性剂局部应用于有此需要的皮肤区域足以增强所述皮肤中的胶原、弹性蛋白和/或微纤维蛋白生产的时间,所述活性剂抑制miR-29a,具有序列UAGCACCAUCUGAAAUCGGUUA(SEQ.ID.No.:1),和/或miR-29b,具有序列UAGCACCAUUUGAAAUCAGUGUU(SEQ.ID No.:2)。
2.根据权利要求1的方法,其中所述活性剂抑制miR-29a。
3.根据权利要求1的方法,其中所述活性剂抑制miR-29b。
4.根据权利要求1的方法,其中所述活性剂抑制miR-29a和miR-29b。
5.根据权利要求4的方法,其中所述活性剂是具有式I的结构的化合物:
其中:
R1和R2独立地是氢、–R或–C(=O)R*,其中R1和R2可以连同它们与之附着的氮原子一起形成三至六元环;
R3选自氢、–R、–OR*、–SR*和–N(RN)(R*);
R4和R5在每种情况下独立地选自氢;–R;或X1;并且其中任何两个邻近基团,R5可以形成稠合至它们与之附着的苯环的五或六元环;
R6是氢、–R或–C(=O)R*;
R、R*和RN独立地是氢或C1-20烃基团;其中所述C1-20烃基团可以任选由基团X1和/或选自氧、氮和硫的一至十二个杂原子取代;
X1选自–F;–Cl;–Br;–I;–OH;–C≡C–R*;–C≡N;–C(R)=N–RN;–C=N–N(RN)2;–C(=NRN)–N(RN)2;–CH2OH;–CHO;–(C=O)–R*;–CO2H;–CO2–;–CO2R*;–CS2R*;–(C=O)–S–R*;–S–(C=O)–R*;–(C=O)–NH2;–(C=O)–NRNRN;–(C=O)–NHNH2;–O–(C=O)–NHNH2;–(C=S)–NH2;–(C=S)–N(RN)2;–O–(C=O)–H;–O–(C=O)–R*;–O–(C=O)–NH2;–O–(C=O)–NRNRN;–OR*;–SR*;–NH2;–NHRN;–NRN2;–N(RN)3+;–N(RN)–OH;–N(→O)(R*)2;–O–N(RN)2;–N(RN)–O–R*;–N(RN)–N(RN)2;–NRN–(C=O)–R*;–NRNC(=O)O–R*;–NRN–CHO;–NRN–(C=O)–R*;–NRNC(=O)NRN;–N(RN)–C(=O)–N(RN)2;–N(RN)–C(=S)–N(RN)2;–N=C(R*)2;–N=N–RN;–SCN;–NCS;–NSO;–SS–R*;–SO–R*;–SO2–R*;–O–S(=O)2–R*;–S(=O)2–OR*;–N(RN)–SO2–R*;–SO2–N(R*)2;–O–SO3–;–O–S(=O)2–OR*;–O–S(=O)–OR*;–O–S(=O)–R*;–S(=O)–OR*;–S(=O)–R*;–NO;–NO2;–NO3;–O–NO;–O–NO2;–N3;–N2;–N(C2H4);–Si(R*)3;–CF3;–O–CF3;–(C=O)–R*;–P(R*)2;–O–P(=O)(OR*)2;和–P(=O)(OR*)2;
“n”是0–3的整数,并且在其中“n”是2或3的情况下,R5在每种情况下独立地选择;
及其化妆品可接受的酸加成盐。
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