[发明专利]用于治疗运动障碍的血清素受体激动剂组合物有效
申请号: | 201180060726.9 | 申请日: | 2011-10-13 |
公开(公告)号: | CN103402514A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | J·B·汉森;M·S·汤姆森 | 申请(专利权)人: | 康仕特医药公司 |
主分类号: | A61K31/422 | 分类号: | A61K31/422;A61K31/505;A61K45/06;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/496;A61P25/14;A61P25/16 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 丹麦于*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 运动障碍 血清 受体 激动剂 组合 | ||
1.一种药物组合物,所述药物组合物包含至少一种化合物,其中所述化合物是选自以下组中的两种或多种血清素受体的激动剂,
-5-HT1B受体;
-5-HT1D受体;
-5-HT1F受体;
或选择性5-HT1D受体激动剂,或选择性5-HT1F受体激动剂,或它们的药学上可接受的衍生物,以及其中所述组合物进一步包含5-HT1A激动剂或其药学上可接受的衍生物,上述药物组合物可以用于治疗、预防或缓解运动障碍。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述化合物是5-HT1B受体的激动剂以及5-HT1D受体的激动剂或它们药学上可接受的衍生物。
3.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物是选择性5-HT1D受体激动剂或选择性5-HT1F受体激动剂或它们药学上可接受的衍生物。
4.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物是5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体的激动剂或它们药学上可接受的衍生物。
5.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物对5-HT1D受体的亲和力和/或受体活化效力比5-HT1B受体更高。
6.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物对5-HT1D受体的亲和力和/或受体活化效力比5-HT1B和5-HT1F受体更高。
7.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物选自由舒马曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦、阿莫曲坦、夫罗曲坦和依立曲坦或它们药学上可接受的衍生物组成的组。
8.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物是COL-144、LY334370、LY344864或它们药学上可接受的衍生物。
9.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物的给药剂量为0.05-200mg/天。
10.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物的给药剂量为0.5-60mg/天,例如剂量为0.5-10mg/天。
11.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物给药的单次剂量为0.05-100mg/kg体重。
12.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂选自由阿奈螺酮、比螺酮、丁螺环酮、吉哌隆、伊沙匹隆、哌罗匹隆、坦度螺酮、贝非拉醇、瑞匹诺坦、吡氯佐坦、奥莫佐坦、氟辛克生、氟班色林和沙立佐坦或它们药学上可接受的衍生物组成的组。
13.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂是坦度螺酮、吉哌隆或丁螺环酮或它们药学上可接受的衍生物。
14.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物选自由佐米曲坦和夫罗曲坦或它们的药学上可接受的衍生物组成的组,所述5-HT1A受体激动剂选自丁螺环酮、坦度螺酮或吉哌隆或它们的药学上可接受的衍生物。
15.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述化合物是佐米曲坦或其药学上可接受的衍生物,所述5-HT1A受体激动剂是丁螺环酮或其药学上可接受的衍生物。
16.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂的给药剂量为0.05-500mg/天。
17.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂的给药剂量为0.5-100mg/天,例如剂量为0.5-30mg/天。
18.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂的给药剂量为0.5-100mg/天,所述化合物的给药剂量为0.5-60mg/天,例如其中所述5-HT1A激动剂的给药剂量为0.5-30mg/天,而所述化合物的给药剂量为0.5-10mg/天。
19.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述5-HT1A激动剂给药的单次剂量为0.05-100mg/kg体重。
20.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述药物组合物进一步包含一种或多种第二活性成分。
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