[发明专利]用于治疗疼痛的4,5a‑环氧基吗啡喃的6‑酰氨基衍生物

权利要求书

1.一种由式I表示的化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹是烯丙基；

R²选自氢、(C₁-C₆)酰基、(C₁-C₆)氧杂烷基和(C₁-C₆)酰基氧杂烷基；

R³选自氢和(C₁-C₆)烷基；

R⁴选自：

(a)在除2-位或6-位以外的其他位置被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基选自溴、氯、碘、硝基、氰基、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)卤代烷基、(C₁-C₃)卤代烷氧基和R¹⁰；

(b)任选被取代的萘基；

(c)任选被取代的蒽基；和

(d)任选被取代的含有0-3个选自O、N和S的杂原子的9元或10元双环芳族杂环；

R⁸选自氢和(C₁-C₆)烷基；并且

R¹⁰是任选被取代的苯基；任选被取代的含有0-3个选自O、N和S的杂原子的5元或6元芳族杂环；任选被取代的含有0-3个选自O、N和S的杂原子的9元或10元双环芳族杂环或任选被取代的选自苯并二噁烷、苯并二噁唑、二噁烷和四氢呋喃的非芳族氧杂环或硫杂环；

其中，在萘基、蒽基、杂环或R¹⁰上的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)卤代烷基、(C₁-C₃)卤代烷氧基、(C₁-C₃)酰基和(C₁-C₃)烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

R³是氢或甲基；

R⁴选自：

(a)在除2-或6-位以外的其他位置被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基选自溴、氯、碘、硝基、氰基、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)卤代烷基、(C₁-C₃)卤代烷氧基和R¹⁰；

(b)任选被取代的萘基；

(c)任选被取代的蒽基；和

(d)任选被取代的选自吲哚、苯并咪唑、喹啉、异喹啉、喹喔啉和苯并呋喃的芳族杂环；

其中在萘基、蒽基或芳族杂环上的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)卤代烷基、(C₁-C₃)卤代烷氧基和(C₁-C₃)烷氧基；并且

R⁸是氢。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中由下式表示的所述化合物：

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R²为氢。

5.根据权利要求3所述的化合物，其中R²选自乙酰基、乙酰氧甲基、-CH₂OC(＝O)C(CH₃)₃和-CH₂OC(＝O)OCH₃。

6.根据权利要求3所述的化合物，其中R³为氢。

7.根据权利要求3所述的化合物，其中R³为-CH₃。