[发明专利]二苯硫醚衍生物和含有其作为活性成分的药品有效
申请号: | 201180061536.9 | 申请日: | 2011-12-20 |
公开(公告)号: | CN103261209A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 石川红美;古贺滋;河野靖志;藤井清;吉川谦 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;A61K31/662;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;梁谋 |
地址: | 日本东京都千代*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二苯硫醚 衍生物 含有 作为 活性 成分 药品 | ||
1.通式(1)所示的二苯硫醚衍生物或其药学上可接受的盐或水合物,
[化学式1]
在式(1)中,R1代表具有1至6个碳原子的烷氧基,R2代表丙基或烯丙基,X代表亚甲基或氧原子,且Z代表卤素原子。
2.根据权利要求1所述的二苯硫醚衍生物或其药学上可接受的盐或水合物,其中通式(1)所示的化合物由通式(1a)表示,
[化学式5]
在式(1a)中,R1和R2如上定义。
3.根据权利要求1的二苯硫醚衍生物或其药学上可接受的盐或水合物,其中通式(1)所示的化合物是(R)-2-烯丙基-2-氨基-4-{2-氯-4-(5-乙氧基-2-羟苯基硫基)苯基}丁基磷酸单酯或(S)-2-氨基-4-{2-氯-4-(5-乙氧基-2-羟苯基硫基)苯基}-2-丙基丁基磷酸单酯。
4.药物,其包含根据权利要求1至3任一项所述的二苯硫醚衍生物或其药学上可接受的盐或水合物。
5.根据权利要求4所述的药物,其中所述药物是呼吸道收缩、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、肺气肿、气管狭窄、弥漫性泛细支气管炎、由感染、结缔组织病或移植造成的支气管炎、弥漫性错构肺血管肌瘤症、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、间质性肺炎、肺癌、过敏性肺炎、特发性间质性肺炎、肺纤维化、脓毒症或由流感病毒或RS病毒感染造成的细胞因子风暴的治疗或预防药物。
6.根据权利要求4所述的药物,其中所述药物是动脉硬化、血管内膜增厚、实体瘤、糖尿病视网膜病变、类风湿性关节炎、心脏停搏、缺血再灌注障碍、蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛、由冠状血管痉挛造成的心绞痛或心肌梗死、肾小球肾炎、血栓症、由肺水肿造成的肺病、心律失常、眼病、眼高血压、青光眼、青光眼视网膜病变、视神经病变或黄斑变性的治疗或预防药物。
7.根据权利要求4所述的药物,其中所述药物是脓毒症的治疗或预防药物。
8.药物组合物,其包含根据权利要求1至3任一项所述的二苯硫醚衍生物或其药学上可接受的盐或水合物和药学上可接受的载体。
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