[发明专利]作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的哌啶-4-基-氮杂环丁烷二酰胺无效
申请号: | 201180061809.X | 申请日: | 2011-10-20 |
公开(公告)号: | CN103260703A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | P.J.康诺利;H.卞;X.李;L.刘;M.J.马切拉;M.E.麦克唐奈 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61P29/00 | 分类号: | A61P29/00;A61K31/4523;C07D205/04;C07D211/16;C07D417/12;C07D417/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;梁谋 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 甘油 脂肪酶 抑制剂 哌啶 氮杂环 丁烷 二酰胺 | ||
1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐
式(I)
其中
Y和Z独立地选自组a)或组b),使得Y和Z之一为组a)而另一者为组b);
组a)为
i) C6-10芳基,其为未取代的或被选自氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和三氟甲基的取代基取代;或
ii) 选自噻唑基、异噻唑基和1H-吡咯基的未取代的杂芳基;
组b)选自:
i) C6-10芳基;
ii) 选自苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、吲唑基和吲哚基的杂芳基;
iii) 苯基甲基-苯基,其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或被三氟甲基或氟取代;和
iv) 1,3-二氢-3H-苯并咪唑-2-酮-基;
其中不是苯基甲基-苯基的组b)为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自溴、氯、氟、碘、C1-4烷基、C1-4烷氧基和Rb;前提条件是不超过一个取代基为Rb;并且
Rb选自三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟环己基、噻吩基、吡啶基和苯基;其中Rb的所述噻吩基、吡啶基和苯基为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自三氟甲基、甲基、氯、氰基和氟;
R为氢或羟基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中组a)为未取代的苯基或选自噻唑基、异噻唑基和1H-吡咯基的未取代的杂芳基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中组a)为未取代的苯基或选自噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑基、1H-吡咯-2-基和1H-吡咯-3-基的未取代的杂芳基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中组b)选自:
i) 苯基;
ii) 选自苯并唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基;
iii) 苯基甲基-苯基,其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或被三氟甲基或氟取代;和
iv) 1,3-二氢-3H-苯并咪唑-2-酮-基;
其中不是苯基甲基-苯基的组b)为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、甲基和Rb;前提条件是不超过一个取代基为Rb;并且
Rb选自三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟环己基、噻吩基、吡啶基和苯基;其中Rb的所述噻吩基、吡啶基和苯基为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自三氟甲基、甲基、氯和氟。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中组b)选自:
i) 苯基;
ii) 选自苯并唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基;
iii) 苯基甲基-苯基,其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或被三氟甲基取代;和
iv) 1,3-二氢-3H-苯并咪唑-2-酮-基;
其中不是苯基甲基-苯基的组b)为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、甲基和Rb;前提条件是不超过一个取代基为Rb;并且
Rb选自三氟甲基、噻吩基、吡啶基和苯基;其中Rb的所述噻吩基、吡啶基和苯基为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自三氟甲基、甲基、氯和氟。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R为氢。
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