[发明专利]基于固体分散体的固体延缓制剂

权利要求书

1.包含熔体加工的固体分散体产品的制剂，相对于所述产品总重量，该熔体加工的固体分散体产品包含：

(a)一种或多种活性剂；

(b)10-90％(w/w)的至少一种药学上可接受的热塑性聚合物，其选自水溶性N-乙烯基吡咯烷酮均聚物和N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的水溶性共聚物；和

(c)5-60％(w/w)的至少一种药学上可接受的聚乙烯醇-聚亚烷基二醇接枝共聚物，其中所述接枝共聚物的接枝基体是聚氧化乙烯，其具有4,000-50,000道尔顿的数均分子量，并且其中在所述接枝共聚物中，聚亚烷基二醇与乙烯醇聚合物的重量比为1:0.5-1:6。

2.权利要求1所述的制剂，其中所述固体分散体产品进一步包含5-20％(w/w)的至少一种塑化剂。

3.权利要求2所述的制剂，其中所述塑化剂为数均分子量为600-6,000道尔顿的聚乙二醇。

4.权利要求1-3任一项所述的制剂，其中药学上可接受的接枝共聚物包含具有如下通式结构的乙烯醇聚合物链：

-(CH₂-CH(OH))_n-

和具有如下通式结构的聚亚烷基二醇链：

HO-(CH₂-CH₂-O)_m-H。

5.权利要求1-3任一项所述的制剂，其中所述一种或多种活性剂以基本上非晶态存在。

6.权利要求1-3任一项所述的制剂，其中所述活性剂选自布洛芬、非诺贝特和扑热息痛。

7.制备权利要求1所述的制剂的方法，其包括：

(a)相对于混合物的总重量计；将一种或多种活性剂；10-90％(w/w)的至少一种选自水溶性N-乙烯基吡咯烷酮均聚物、N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的水溶性共聚物的药学上可接受的热塑性聚合物；和5-60％(w/w)的至少一种药学上可接受的聚乙烯醇-聚亚烷基二醇接枝共聚物共混；

(b)加热所述共混物以获得均匀熔体；

(c)迫使由此获得的熔体通过一个或多个喷嘴；和

(d)使熔体固化以获得固体分散体产品；

和

其中所述接枝共聚物的接枝基体是聚氧化乙烯，其具有4,000-50,000道尔顿的数均分子量，并且其中在所述接枝共聚物中，聚亚烷基二醇与乙烯醇聚合物的重量比为1:0.5-1:6。

8.权利要求7所述的方法，其中步骤(b)在挤出机中进行，并且共混物在挤出机的混合部分中经历混合作用。