[发明专利]亮肤组合物有效
申请号: | 201180062278.6 | 申请日: | 2011-10-26 |
公开(公告)号: | CN103327957A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | R·S·根格;M·J·桑德 | 申请(专利权)人: | 荷兰联合利华有限公司 |
主分类号: | A61K8/46 | 分类号: | A61K8/46;A61K8/49;A61Q19/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 韦欣华;万雪松 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组合 | ||
期望的皮肤颜色是亚洲大多数消费者未被满足的需求。消费者特别期望均匀的皮肤颜色、无老年斑(日光性着色斑)和较浅的整体肤色。一个解决办法是使用能降低皮肤中黑素细胞活性的生物活性物质。存在于表皮的基底层中的这些细胞生成暗黑色色素黑色素并在被称为黑素体的小输出囊将其输出至临近的角化细胞。在文献中充分描述了减少黑色素合成的化合物当局部施用于皮肤时可减轻随时间经过的皮肤暗沉。
本发明涉及一种用于亮肤的包含酮康唑和萝卜硫素增效组合的组合物。本发明基于的事实在于酮康唑和萝卜硫素的组合已被发现协同抑制B16单层培养物中色素的产生。因此该组合物,当局部施用或经过适当时长的体内吸收时,可期望使皮肤提亮,或减少瑕疵和/或色斑和/或日光性着色斑,从而改善皮肤颜色和均匀度。
酮康唑(例如Johnson&Johnson Inc.的NizoralTM和Janssen Pharmaceutica NV的DaktarinTMGold)以局部和口服非处方(OTC)制剂的形式销售用于治疗真菌疾病。
WO2007/072216A2公开了一个包括具有增强溶解性的治疗性唑类的治疗套装。该套装包括一个气雾剂包装组合,其具有一个容纳加压产品的容器和一个能够以泡沫的形式释放产品的出口。该加压产品是起泡组合物,其中含有治疗性唑类。在示例性的实施方案中,该治疗性唑类为选自包括酮康唑的组的咪唑或三唑。在一个或多个实施方案中,该起泡组合物还包含至少一种选自包括皮肤增白剂的组的附加的治疗剂。
在WO02/053108A2中,视黄酸被公开已用于治疗各种皮肤病包括老年斑和变色。抑制酰基辅酶A(CoA):视黄醇酰基转移酶/卵磷脂视黄醇酰基转移酶(ARAT/LRAT)、视黄醛还原酶、细胞视黄酸结合蛋白II(cellular retinoic acid binding protein II(CRAB Pll))和视黄酸氧化(后者被细胞色素P450体系催化)的化合物,和其它增强视黄醇脱氢酶的化合物统称为“促进剂(booster)”。单独或相互结合的促进剂通过增加可用于转化为视黄酸的视黄醇的量并抑制视黄酸的降解来增强类维生素A的作用。酮康唑确认为视黄酸氧化抑制剂。
在Mun等(Biol.Pharm.Bull.,27(6),806-809(2004))中,公开了咪康唑对B16黑素瘤细胞中的黑素生成的抑制效应。与未处理的细胞相比,酪氨酸酶活性和黑色素含量因唑类而剂量依赖性降低,但是这也伴随着细胞活力的降低。
发明概述
在本发明的第一方面,提供了一种亮肤组合物,该组合物包含酮康唑和萝卜硫素。酮康唑具有下列结构:
酮康唑
而萝卜硫素具有下列结构:
萝卜硫素从十字花科蔬菜例如花椰菜获得。当植物受到损伤(例如由于咀嚼)时,酶-芥子酶将萝卜硫苷(glucoraphanin)(一种硫代葡萄糖苷)转化成萝卜硫素。花椰菜和菜花的嫩芽特别富含萝卜硫苷。
该亮肤组合物可包含0.001-2,优选0.005-0.5%w/w的酮康唑。该亮肤组合物可包含0.001-2,优选0.01-1%w/w的萝卜硫素。
萝卜硫素可以是L-异构体的形式,优选只是L-异构体的形式。
该亮肤组合物可以是口服或局部组合物的形式。
在本发明的第二方面,提供第一方面的组合物用于亮肤。在本方面的一个实施方案中,提供第一方面的组合物用于亮肤,其中使用该组合物使得酮康唑的每日口服剂量为50-200mg,优选50-100mg;萝卜硫素的每日口服剂量为50-600mg,优选200-400mg。
在替代方案中,提供了酮康唑和萝卜硫素用于制备用于亮肤的第一方面的组合物的用途。在该替代方案的另一实施方案中,提供了酮康唑和萝卜硫素用于制备用于亮肤的第一方面的组合物的用途,其中给予该组合物使得酮康唑的每日口服剂量为50-200mg,优选50-100mg;萝卜硫素的每日口服剂量为50-600mg,优选200-400mg。
在另一替代方案中,提供了一种提亮人体皮肤的方法,该方法包括有此需求的人吸收第一方面的组合物的步骤。在该另一替代方案的另一实施方案中,提供了一种提亮人体皮肤的方法,该方法包括有此需求的人吸收第一方面的组合物的步骤,使得酮康唑的每日剂量为50-200mg,优选50-100mg;萝卜硫素的每日剂量为50-600mg,优选200-400mg。
附图说明
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