[发明专利]用于治疗胰腺炎的吉卡宾和衍生物有效
| 申请号： | 201180063038.8 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN103442707A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | C.L.比斯盖尔 | 申请（专利权）人： | 密执安生命治疗有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/19 | 分类号： | A61K31/19;A61P1/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;梁谋 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 胰腺炎 吉卡宾 衍生物 | ||
1.一种用于降低受试者罹患胰腺炎的危险的方法，其包括向需要其的受试者施用有效剂量的式(I)的化合物：
其中n和m独立地为2至9的整数；R1、R2、R3和R4每次出现时独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R1和R2连同它们连接的碳一起形成具有3至6个碳的碳环，或者R3和R4连同它们连接的碳一起形成具有3至6个碳的碳环；Y1和Y2独立地为-COOH、-CHO、四唑和-COOR5；R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；
或其酯或盐或其体内代谢为式(I)的化合物或其游离酸、其盐或水合物的前体。
2.一种用于在罹患胰腺炎的受试者中治疗胰腺炎的方法，其包括向所述受试者施用有效量的式(I)的化合物：
其中n和m独立地为2至9的整数；R1、R2、R3和R4每次出现时独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，或者R1和R2连同它们连接的碳一起形成具有3至6个碳的碳环，或者R3和R4连同它们连接的碳一起形成具有3至6个碳的碳环；Y1和Y2独立地为-COOH、-CHO、四唑、-COOR5；R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；
或其酯或盐或其体内代谢为式(I)的化合物或其游离酸、其盐或水合物的前体。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中n和m是4，R1、R2、R3和R4每次出现时独立地为C1-C6烷基，以及Y1和Y2均为-COOH，或者Y1和Y2均为-COOR5。
4.根据权利要求1、2或3中任一项所述的方法，其中所述受试者具有500mg/dl或更高的血甘油三酯水平。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述受试者具有1000mg/dl或更高的血甘油三酯水平。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述受试者具有大于100mg/dL的LDL-胆固醇水平。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述受试者具有大于250mg/dL的LDL-胆固醇水平。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中所施用的所述化合物的量介于约150与约600mg/天之间。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所施用的所述化合物的量为150、300或600mg/天。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中一日一次施用所述化合物。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中联合选自以下的试剂来施用所述化合物：降低胆固醇试剂、胆固醇吸收抑制剂、胆汁酸螯合剂或ApoB合成抑制剂。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述试剂是抑制素。
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