[发明专利]使用CNS 7056(雷米马唑仑)镇静的给药方案

权利要求书

1.式(I)的3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑并[1，2-a][1，4]苯并二氮杂-4-基]-丙酸甲酯(CNS7056)

或其药学上可接受的盐和或溶剂合物，其用于镇静，其中与阿片样物质联合给予CNS 7056，且以2～10毫克，优选3～10毫克，优选3～9，最优选5～8毫克的剂量给予CNS 7056。

2.根据权利要求1的用途，其中给予至少一个追加剂量的CNS 7056，优选在1～4毫克/患者的范围内，更优选在1.5～3.5的范围内，最优选在2或3毫克/患者的范围内。

3.根据权利要求2的用途，其中如下组合CNS 7056的初始剂量和追加剂量：

a)8毫克初始剂量+3毫克追加剂量；或

b)7毫克初始剂量+2毫克追加剂量；或

c)5毫克初始剂量+3毫克追加剂量。

4.根据权利要求2和3的用途，其特征在于从初始剂量或在先CNS 7056追加剂量起不早于2分钟且优选不晚于5分钟给予所述CNS 7056的追加剂量。

5.根据权利要求2～4的用途，其特征在于给予不超过6个追加剂量的CNS 7056。

6.根据上述权利要求任一项的用途，其特征在于所述阿片样物质选自吗啡、可待因、蒂巴因、罂粟碱、那考丁、海洛因、氢吗啡酮、双氢可待因、醋氢可酮、氢可酮、羟吗啡酮、羟考酮、凯托米酮、哌替啶、阿尼利定、匹米诺定、苯哌利定、呋替啶、α-安那度、三甲利定、美普他酚、普罗法朵、美沙酮、右吗拉胺、左旋乙酰美沙醇、苯吗庚酮、地匹哌酮、噻酚丁烯胺、右丙氧芬、N-甲基吗啡喃、左啡诺、右美沙芬、布托啡诺、喷他佐辛、非那佐辛、酮基环唑新、布马佐辛、舒芬太尼、卡芬太尼、芬太尼、洛芬太尼、阿芬太尼、羟甲芬太尼、瑞芬太尼、哌腈米特、benztriamide、地芬诺酯、洛哌丁胺、曲马多、替利定、U-50488、1-苄基-4-(4-溴-苯基)-4-二甲基氨基-环己醇、阿芬太尼、丁丙诺啡、布托啡诺、可待因、右吗拉胺、右丙氧芬、地佐辛、二醋吗啡、双氢可待因、地芬诺酯、乙基吗啡、埃托啡、氢可酮、氢吗啡酮、凯托米酮、左美沙酮、左旋乙酰美沙醇、左啡诺、美普他酚、吗啡、纳布啡、烯丙吗啡、羟考酮、羟吗啡酮、喷他佐辛、哌替啶、哌腈米特、瑞芬太尼、舒芬太尼、替利定、曲马多、他喷他多、甲硫啡肽、亮啡肽、痛敏肽、β-内啡肽、内吗啡肽-1、内吗啡肽-2、甲八肽酰胺、强啡肽-A、强啡肽-B或α-新内啡肽，最优选芬太尼。

7.根据权利要求1～5的用途，其特征在于所述阿片样物质是芬太尼类似物，优选选自芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼、硫代芬太尼、α-甲基硫代芬太尼、α-甲基乙酰基芬太尼、α-甲基芬太尼、羟甲芬太尼、β-羟基-芬太尼、仲氨代芬太尼、3-甲基芬太尼或它们的盐或溶剂合物。

8.根据权利要求1～5的用途，其特征在于所述阿片样物质是芬太尼或其盐或溶剂合物。

9.根据权利要求8的用途，其特征在于以50～200微克/患者，优选100微克/患者的固定剂量给予芬太尼。

10.根据权利要求8或9的用途，其特征在于在CNS 7056给药前，优选在CNS 7056给药前10分钟内，更优选5分钟内，最优选1或2分钟内给予芬太尼。

11.根据权利要求8～10的用途，其特征在于给予至少一个另外的(追加)剂量的芬太尼，优选在10～50微克/患者的范围内，更优选25微克/患者。

12.根据权利要求11的用途，其特征在于在在先芬太尼给药后不早于5分钟给予追加剂量的芬太尼。

13.根据权利要求9或12的用途，其特征在于每次治疗的芬太尼的最大剂量不超过200微克/患者。

14.根据上述权利要求任一项的用途，其特征在于CNS7056用于外科手术前镇静、用于手术期间事件的失忆性应用或短期诊断、手术或内窥镜操作过程中的清醒镇静。

15.根据权利要求1～12的用途，其特征在于在操作性镇静，优选在内窥镜检查，更优选在上胃肠道内窥镜检查或结肠镜检查中诱导镇静。

16.根据上述权利要求任一项的用途，其特征在于产生轻度至深度镇静。