[发明专利]硫辛酰基化合物及其用于治疗缺血性伤害的用途

权利要求书

1.一种由结构式（I）表示的化合物：

或其药学上可接受的盐或前药；与(S)-硫辛酰基立体异构体或其药学上可接受的盐或前药实质上分离，其中：

R是(C₁-C₁₈)烷基、(C₆-C₁₈)芳基或(C₆-C₁₈)芳基(C₁-C₁₈)烷基并且被从由以下组成的群组中选出的至少一个酸性取代基取代：-CO₂H、-SO₃H、-PO₃H₂、-OSO₃H、-OPO₃H₂、-B(OH)₂以及-NHOH，其中所述(C₆-C₁₈)芳基或(C₆-C₁₈)芳基(C₁-C₁₈)烷基的芳基任选地进一步被从由以下组成的群组中选出的一个或多个取代基取代：羟基、卤基、(C₁-C₃)烷基、卤(C₁-C₃)烷基、氰基、硝基、(C₁-C₃)烷氧基以及硫基(C₁-C₃)烷基；

R'是氢或(C₁-C₁₈)烷基，其中(C₁-C₁₈)烷基任选地被从由以下组成的群组中选出的一个或多个酸性取代基取代：-CO₂H、-SO₃H、-PO₃H₂、-OSO₃H、-OPO₃H₂、-B(OH)₂以及-NHOH；以及

X不存在或是氨基酸，其中所述氨基酸被定向以与形成酰胺键结，条件是所述结构式（I）的化合物不是N-(R)-硫辛酰基-谷氨酰丙氨酸、N-(R)-硫辛酰基-氨乙基膦酸或(R)-5-(5-(1,2-二硫杂环戊烷-3-基)戊酰胺基)-2-羟基苯甲酸。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R是(C₁-C₃)烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R是(C₆)芳基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R是(C₆)芳基(C₁-C₃)烷基。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物，其中X是氨基酸并且R'是氢，或其药学上可接受的盐或前药。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物，其中X是天冬氨酸、酪氨酸、谷氨酸或丙氨酸，或其药学上可接受的盐或前药。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物，其中R是被各自独立地从-CO₂H、-SO₃H、-PO₃H₂、-OSO₃H以及-OPO₃H₂中选出的一个或两个酸性取代基取代的(C₁-C₃)烷基，或其药学上可接受的盐或前药。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中X不存在并且R'是氢，或其药学上可接受的盐或前药。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中R是被各自独立地从-CO₂H、-SO₃H、-PO₃H₂、-OSO₃H以及-OPO₃H₂中选出的一个或两个酸性取代基取代的(C₁-C₃)烷基，或其药学上可接受的盐或前药。