[发明专利]替萘普酶的药用组合物

权利要求书

1.药用组合物，该药用组合物以静脉推注方式注射用于治疗人类患者的急性缺血性中风，该组合物包含：

a.有效和安全量的普奈普酶，它通过灌流连续发酵法制备；

b.可药用的无机缓冲剂；

c.可药用的稳定剂；和

d.任选的可药用的载体。

2.权利要求1的组合物，当给药时其中所述普奈普酶的有效和安全量为约0.10－0.24mg/kg体重。

3.权利要求1的组合物，当给药时其中所述普奈普酶的有效和安全量为约0.20mg/kg体重。

4.权利要求1的组合物，其中普奈普酶采用中国仓鼠卵细胞在连续灌流发酵系统中制备。

5.权利要求1的组合物，其中采用的缓冲剂优选为磷酸/磷酸盐缓冲液。

6.权利要求1的组合物，其中采用的稳定剂优选为L-精氨酸。

7.权利要求1的组合物，其中采用的另一个稳定剂优选为聚山梨醇酯。

8.权利要求1的组合物，其中各成分被冷冻干燥为粉末形式，在使用之前用注射用水重构。

9.权利要求1的组合物，其中组合物的总剂量在中风事件发作6小时内通过静脉推注在10秒内给予。

10.药用套盒，该套盒包括：

(a)含有冻干普奈普酶制剂的小瓶；和

(b)采用该制剂在人类患者中治疗急性缺血性中风的使用说明书，以静脉推注的方式在10秒内给予普奈普酶的剂量不超过0.20mg/kg体重。

11.权利要求10的套盒，其中当采用注射用水重构时普奈普酶的量为约2mg/mL。

12.权利要求10的套盒，其中总剂量应当在急性缺血性中风事件发作6小时内以静脉推注方式给予。

13.权利要求10的套盒，其中用于推注的最佳普奈普酶量为约0.20mg/kg体重。

14.权利要求10的套盒，其中推注总剂量应当在不超过10秒的时间给予。

15.基本上如实施例所述的普奈普酶的药用组合物及其套盒。