[发明专利]用于调控法尼醇X受体的组合物和方法无效
| 申请号： | 201180067889.X | 申请日： | 2011-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103370315A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | D·C·塔利;A·维达尔;D·穆特尼克;P·B·阿尔佩尔 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/422 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 英属百慕大*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 调控 法尼醇 受体 组合 方法 | ||
1.式I的化合物：
其中：
L是键、C1-4亚烷基或C1-4亚烷基-O-；
R1是任选被1-2个R1a取代的苯基；或者R1是任选被1-2个R1a或苯基取代的C3-8环烷基；
R1a是卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基；
R2是C1-3烷基、卤代C1-3烷基或任选被C1-3烷基或卤代C1-3烷基取代的环丙基；
R3是-X-CO2R5、羟基C1-6烷基、CONR5R6、CONR(CR2)1-4CO2R5、CONR(CR2)1-4SO3R6、氰基、四唑基或SO2NR5R6；其中X是键或C1-2亚烷基；
R4选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、环丙基或NR5R6；
R5和R6独立地是氢或C1-6烷基；且
m是0-2；或者
其立体异构体、对映体、药学上可接受的盐或氨基酸轭合物。
2.权利要求1的化合物，其中L是键、-CH2-或-CH2-O-。
3.权利要求1的化合物，其中所述化合物是式II或III的化合物：
其中R1、R2、R3、R4和m如权利要求1中所定义；或者
其立体异构体、对映体、药学上可接受的盐或氨基酸轭合物。
4.权利要求1-3中任意一项的化合物，其中R1是任选被1-2个R1a取代的环戊基、降冰片基、环己基或苯基；R1a选自卤素、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基。
5.权利要求4的化合物，其中R1是环戊基、降冰片基、环己基或任选被2,6-二氟、2-6-二氯、2-氟-6-氯、2-氯-6-氟、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基取代的苯基。
6.权利要求1-5中任意一项的化合物，其中R2是异丙基、三氟甲基、环丙基或1-甲基环丙基。
7.权利要求1-6中任意一项的化合物，其中R3是-X-CO2R5、羟基C1-6烷基、CONR5R6、CONR(CR2)CO2R4、CONR(CR2)2SO3R6、氰基或四唑基；其中X是键或C1-2亚烷基；R5和R6独立地是氢或C1-6烷基。
8.权利要求7的化合物，其中R3是-X-CO2R5；X是键，R5是氢或C1-6烷基。
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