[发明专利]包含作为活性剂的苯基氨基嘧啶衍生物的制剂

权利要求书

1.一种用于口服给药的药物组合物，包含：

（a）治疗有效量的(3,5-双三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)苯基]苯甲酰胺（NRC-AN-019）或其药用盐；

（b）亲脂相；

（c）至少一种药用表面活性剂；和

（d）药用水混溶性溶剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中

-组分（a）以相对于所述组合物的总重量0.1wt%至20wt%，优选相对于所述组合物的总重量0.25wt%至10wt%的量存在；

-组分（b）以相对于所述组合物的总重量10wt%至75wt%，优选相对于所述组合物的总重量12.5wt%至65wt%的量存在；

-组分（c）以相对于所述组合物的总重量4wt%至70wt%，优选相对于所述组合物的总重量8wt%至60wt%的量存在；以及

-组分（d）以相对于所述组合物的总重量5wt%至30wt%，优选相对于所述组合物的总重量5.5wt%至25wt%的量存在。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，所述药物组合物包含NRC-AN-019的形式I、形式II或形式III的多晶型物。

4.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述亲脂相包含甘油三酯、甘油二酯、单甘油酯、脂肪酸、脂肪酸的衍生物、或它们的混合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述脂肪酸是长链脂肪酸，优选C₁₂至C₂₂脂肪酸，更优选在室温下是液体的单不饱和C_12-20脂肪酸，最优选(Z)-9-十八烯酸。

6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，C₁₈不饱和脂肪酸残基以相对于所述亲脂相的总重量至少20wt%，优选至少40wt%的量存在于所述亲脂相中。

7.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，基于所述亲脂相的总重量，饱和脂肪酸残基以50wt%或更低的量存在于所述亲脂相中。

8.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述至少一种表面活性剂包含主要表面活性剂和一种或多种助表面活性剂。

9.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述至少一种表面活性剂包含聚氧乙烯乙二醇化植物油，优选聚氧乙烯乙二醇化蓖麻油，更优选聚氧35蓖麻油。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其中，所述助表面活性剂以相对于所述组合物的总重量2wt%至60wt%，优选相对于所述组合物的总重量5wt%至45wt%的量存在。

11.根据权利要求8、9或10所述的药物组合物，其中，所述助表面活性剂包含聚氧甘油酯，优选辛酰己酰聚氧甘油酯。

12.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述水混溶性溶剂充当用于NRC-AN-019的载体介质。

13.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述水混溶性溶剂是α-羟基-ω-羟基聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中，所述α-羟基-ω-羟基聚(氧-1,2-乙烷二基)衍生物是聚乙二醇600。

15.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，所述药物组合物还包含抗氧化剂，所述抗氧化剂优先选自丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯以及它们的混合物，更优选丁基羟基茴香醚和丁基羟基甲苯以6:4至9:1比率的混合物，最优选丁基羟基茴香醚和丁基羟基甲苯以7:3至8:2比率的混合物。

16.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，所述药物组合物还包含甜味剂，所述甜味剂优选为糖精，更优选以相对于所述组合物的总重量0.1wt%至10wt%的量的糖精，最优选以相对于所述组合物的总重量0.25wt%至约5wt%的量的糖精。

17.根据任一前述权利要求所述的药物组合物，所述药物组合物还包含芳香剂，所述芳香剂优先单独或组合地选自油基香料，其中所述芳香剂优选以相对于所述组合物的总重量0.1wt%至约10wt%，更优选相对于所述组合物的总重量0.25wt%至1wt%的量存在。