[发明专利]激酶抑制剂在治疗和预防炎症疾病中的用途无效
申请号: | 201180069500.5 | 申请日: | 2011-03-24 |
公开(公告)号: | CN103608014A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 罗楹 | 申请(专利权)人: | 罗楹 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/506;A61P29/00;A61P31/00;A61P19/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 治疗 预防 炎症 疾病 中的 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,溶剂化物或前药在预防或治疗炎症疾病中的用途,所述化合物的结构式如式(Ia)所示:
其中:
X是–C(R3)-或–N–;
R1是未取代的C1-C6烷基,未取代的或取代的芳基,未取代的或取代的杂芳基;
R2,R3,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11可分别选自于下组基团:H,卤素,-NH2,-NO2,-CN,-OH,-CO2H,-CONH2,-SO3H,-SO2NH2,-SO2CH3,-OCH3,-CF3,-CH3和-LA-LB-R32;
LA是一个共价键或烷基;
LB是一个共价键,-O-,-NR32-,-NH-,-C(=O)-,-C(=O)O-,-OC(=O)-,-C(=O)NR32-,-C(=O)NH-,-NR32C(=O)-,-NHC(=O)-,-SO2-,-SO2NR32-,-NR32SO2-,-SO2NH-或-NHSO2-;
R32是H,取代的或未取代的烷基,卤烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的杂芳基,取代的或未取代的非芳香杂环,或取代的或未取代的环烷基;其中任何R32基团,当被取代时,是被一个或多个基团所取代,这些基团选自于卤素,-NH2,-NO2,-CN,-OH,-CO2H,-CONH2,-SO3H,-SO2NH2,-SO2CH3,-OCH3、和-CF3;
Z是-NRaC(=O)-,-C(=O)NRa-,-NRaSO2-,-SO2NRa-,-NRa-,-CH2NRa-,-NRaCH2-,-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-CH2C(=O)NRa-,-NRaC(=O)CH2-,-SO2-或–SO-;
Ra是H或烷基。
2.如权利要求1所述的用途,所述炎症疾病选自急性呼吸窘迫综合征(ARDS),脓毒症或类风湿性关节炎。
3.如权利要求1或2所述的用途,其中:
X是N。
4.如权利要求1或2所述的用途,其中:
X是-C(R3)-。
5.如权利要求1或2所述的用途,其中:
Z是-NRa-。
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