[发明专利]作为组胺H3受体配体的新化合物有效
申请号: | 201180069505.8 | 申请日: | 2011-06-07 |
公开(公告)号: | CN103443093A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿尼尔·卡巴里·欣德;拉马萨斯特里·坎布汉帕蒂;阿莫·迪纳卡尔·德什潘德;阿迪·雷迪·德瓦拉姆普迪;纳拉辛哈雷迪·甘加达萨里;桑格拉姆·凯沙里·萨拉夫;维什沃塔姆·纳加拉杰·孔迪凯雷;普拉迪普·贾亚拉扬;伊什蒂雅克·艾哈迈德;穆罕默德·阿卜杜勒哈米德·穆拉;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 | 申请(专利权)人: | 苏文生命科学有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/5355;A61P25/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 印度海*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 组胺 sub 受体 化合物 | ||
1.通式(I)化合物或其可药用盐:
其中,
在每次出现时,R1独立地选自氢、羟基、羟基烷基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基或-C(O)-NH2;
L为烷基或
X为C、O或N-R2;
Y为C或N;
A为-C(O)-或-CH2;
R2为氢、烷基、-C(O)-烷基或-S(O)2-烷基;
“r”为0至1的整数;
“p”为0至3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1表示氢、卤素、卤代烷基、羟基或烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其选自以下化合物及其可药用盐:
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐;
2-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基氨基]-1-(吗啉-4-基)乙酮盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟-苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苄基]吗啉-4-基酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-3-氟苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(3,3-二氟吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-三氟甲基苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-三氟甲基苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-异丙基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-N-甲基-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(R-2-甲基吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(R-2-甲基吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲氧基苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-三氟甲基苯基]-2-(4-羟基哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(4-羟基哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-异丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(4-异丙基[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(2-羟基甲基吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-3-(吗啉-4-基)丙酰胺;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环戊基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-三氟甲基苯基]-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)乙酰胺;
[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-(2-吗啉-4-基乙基)胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(R-2-羟基甲基吡咯烷-1-基)乙酰胺L(+)酒石酸盐;
N-[2-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)吡啶-5-基]-N-[2-(吗啉-4-基)乙基]乙酰胺;
N-[2-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)吡啶-5-基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[2-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)吡啶-5-基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基]-N-[2-(吗啉-4-基)乙基]乙酰胺;
N-[4-(1-环丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-N-[2-(吗啉-4-基)乙基]乙酰胺L(+)酒石酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(1-乙酰基哌嗪-4-基)乙酰胺二盐酸盐;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-甲基苯基]-2-(4-羟基哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(R-2-羟基甲基吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苄基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苄基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基]-2-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基]-2-(2-羟基甲基吡咯烷-1-基)乙酰胺;
N-[2-氯-4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺;
N-[2-氯-4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(哌啶-1-基)乙酰胺;
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(四氢吡喃-4-基氧基)乙酰胺;
2-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基氨基]-1-(吗啉-4-基)乙酮;以及
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)-2-氟苯基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)乙酰胺。
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