[发明专利]用于制备环丙烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 201180074707.1 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN103930413B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 埃莱奥诺拉·基斯;埃尔温·布洛姆萨;塞尔日·德布吕因;E·J·N·雷米·里特延斯 | 申请（专利权）人： | 阿拉塔纳医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D321/10 | 分类号： | C07D321/10 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 丙烷 衍生物 方法 | ||
1.一种式(5)的化合物：
或其互变异构体、外消旋物或立体异构体，
其中n是0到5的整数，X选自C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，羟基，C1-6烷氧基或氨基；并且R11是羟基或氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其是式(5’)的化合物：
3.一种用于制备根据权利要求1所述的式(5)的化合物或其互变异构体、外消旋物或立体异构体的方法：
其中n、X和R11具有如权利要求1所定义的相同含义，
所述方法包括以下步骤：转化式(4)的化合物的-COR12部分从而获得所述式(5)的化合物；
其中R12是-OR3或氨基并且R3选自C1-6烷基，C6-10芳基，C6-10芳基C1-6亚烷基，C6-10卤代芳基，C1-6卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述式(4)的化合物的制备包括使式(2)的化合物与式(3)的化合物反应：
从而获得化合物(4a)，
其中R19是OR23并且R23选自C1-6烷基，C6-10芳基，C6-10芳基C1-6亚烷基，C6-10卤代芳基，C1-6卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基，并且R4和R5各自独立地选自C1-6烷基，C6-10芳基C1-6亚烷基或C6-10芳基，
其中所述式(4)的化合物是式(4a)的化合物。
5.根据权利要求4所述的方法，所述方法还包括以下步骤：将化合物(4a)的酯部分转化为酰胺部分，从而获得式(4b)的化合物，
6.根据权利要求3所述的方法，其中所述式(5)的化合物是式(5’)的化合物：
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