[发明专利]茚满基取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和包含它们的药物制剂有效
| 申请号： | 201180074800.2 | 申请日： | 2011-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103930420A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | L.比亚利;J.珀纳斯托弗;K.沃思;K.斯泰恩迈耶;G.赫斯勒 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P9/06;A61P25/28;A61K31/4353 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 茚满基 取代 吡唑 吡啶 它们 作为 药物 用途 包含 药物制剂 | ||
1.式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或这些形式的混合物，和/或式I化合物生理学耐受的盐，所述式I为：
其中
A＝(C6-C10)-芳基或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的五元或六元杂芳基，
其中所述芳基和杂芳基任选取代有1-3独立选自以下的取代基：F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-、NC-、(C1-C6)-烷基-OC(O)-、(C1-C6)-烷基-SO2-、(C1-C6)-烷基氧基-(C1-C6)-烷基-或R12R13N-C(O)-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢原子可被氟替换；
R1＝R10-C(O)-、R11-(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷基-SO2-或R12R13N-C(O)-(C1-C6)-烷基-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢原子可被氟替换；
R2＝H、OH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-C(O)O-；
R3＝H、(C1-C6)-烷基；
R4＝H、F、(C1-C6)-烷基，其中，所述烷基残基的一个或多个氢原子可被氟替换；
R5＝H、F、(C1-C6)-烷基，其中，所述烷基残基的一个或多个氢原子可被氟替换；
R6至R9各自独立地选自H、F、Cl、Br、NC-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷基-SO2-、(C1-C6)-烷基-OC(O)-、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢可被氟替换；
R10＝H、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-、HO-(C1-C6)-烷基-、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-或R12R13N-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢可被氟替换，和
R11＝H、(C3-C6)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基氧基-或(C1-C6)-烷基-S-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢可被氟替换；
R12和R13各自独立地为H或(C1-C6)-烷基。
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