[发明专利]NEU1唾液酸酶抑制剂在癌症治疗中的用途有效
申请号: | 201180076213.7 | 申请日: | 2011-11-04 |
公开(公告)号: | CN104334170B | 公开(公告)日: | 2020-02-07 |
发明(设计)人: | 保罗·扎卡里·约瑟夫维茨;迈伦·R·谢夫丘克 | 申请(专利权)人: | 迈伦·R·谢夫丘克 |
主分类号: | A61K31/215 | 分类号: | A61K31/215;A61K31/196;A61K31/351;A61K31/36;A61P35/00;A61P35/04;C07C233/52;C07D309/30;C07D317/68 |
代理公司: | 11413 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 王庆艳;王春伟 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | neu1 唾液酸 抑制剂 癌症 治疗 中的 用途 | ||
1.Neu1唾液酸酶抑制剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂是磷酸奥司他韦,其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂通过受体信号通路抑制癌症所牵涉的一种或更多种生长受体;
其中所述癌症是标准治疗难治的。
2.权利要求1所述的用途,其中所述药物被施用到有此需要的对象,所述药物包含药用有效量的磷酸奥司他韦。
3.权利要求1或2所述的用途,其中所述癌症是胰脏癌、乳腺癌、卵巢癌或前列腺癌。
4.权利要求3所述的用途,其中所述癌症是胰脏癌。
5.权利要求1或2所述的用途,其中所述癌症是转移癌。
6.(a)Neu1唾液酸酶抑制剂和(b)一种或更多种化学治疗剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途;
其中(a)和(b)是同时施用的或以任意顺序依次施用的,其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂是磷酸奥司他韦,其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂通过受体信号通路抑制癌症所牵涉的一种或更多种生长受体;
其中所述癌症是标准治疗难治的。
7.权利要求6所述的用途,其中所述化学治疗剂是顺铂、顺氯氨铂、顺-二氨二氯合铂(II)、氟尿嘧啶、吉西他滨、他莫昔芬、培美曲塞或蛋白结合型紫杉醇。
8.权利要求7所述的用途,其中所述化学治疗剂是ABRAXANE。
9.权利要求6所述的用途,其中所述癌症是转移癌。
10.权利要求1或6所述的用途,其中所述一种或更多种生长受体是EGFR、胰岛素样受体、VEGF、Tol样受体、Trk A受体或Trk B受体。
11.磷酸奥司他韦在制备用于治疗或预防癌症转移的药物中的用途。
12.Neu1唾液酸酶抑制剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂是下式的化合物:
4-乙酰氨基-2-乙氧基-3,5-二羟基-环己烷甲酸钠(A1);
4-乙酰氨基-5-氨基-3-羟基-环己-1-烯甲酸钠(A2);
7-乙酰氨基-4-羟基-2,2-二甲基-3a,4,7,7a-四氢-苯并[1,3]二氧戊环-4-甲酸钠(A3);
7-乙酰氨基-6-羟基-2,2-二甲基-3a,4,7,7a-四氢-苯并[1,3]二氧戊环-4-甲酸钠(A4);或
7-乙酰氨基-6-羟基亚氨基-2,2-二甲基-3a,6,7,7a-四氢-苯并[1,3]二氧戊环-4-甲酸钠(A5);
其中所述Neu1唾液酸酶抑制剂通过受体信号通路抑制癌症所牵涉的一种或更多种生长受体;
其中所述癌症是标准治疗难治的。
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