[发明专利]一种制备顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法无效
| 申请号： | 201210005520.2 | 申请日： | 2012-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN103193731A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 冀亚飞;翟娇娇;江健安;黄伟彬;杜彩彦;王毅 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D277/44 | 分类号： | C07D277/44 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人： | 朱小晶 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 顺式 叔丁氧 甲酰胺 噻唑 戊烯 方法 | ||
1.一种制备顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法，其特征在于：(1)以卤代乙酰乙酸酯为原料，低温下与正丙醛发生Knoevenagel缩合反应生成顺式-2-卤代乙酰基-2-戊烯酸酯1；(2)1继而与N-叔丁氧羰基硫脲2进行Hantzsch噻唑合成反应生成完全顺式的2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯3；(3)3在碱性条件下水解，再经酸化最终获得目标产物顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸4。
2.如权利要求1所述的一种制备顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法，其特征在于，整个制备过程所经历的工艺步骤为：
(1)在有机溶剂中，化学计量的卤代乙酰乙酸酯与化学计量的正丙醛在催化剂存在下于低温进行Knoevenagel缩合反应生成完全顺式的2-卤代乙酰基-2-戊烯酸酯1：
(2)将分离得到的1的粗品直接在室温下与化学计量的N-叔丁氧羰基硫脲2在有机溶剂中进行Hantzsch噻唑合成反应制得完全顺式的2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯3：
(3)将所得的3的粗品溶解于碱的溶液中，加热进行水解反应，水解完成后，冷却到室温，酸化，得到单一的顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸4：
3.如权利要求1或者2所述的一种制备顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法，其特征在于，在所述的工艺步骤(1)中，所述的卤代乙酰乙酸酯中的卤代是指氯代、溴代、碘代，酯是指C1～C6低碳醇所对应的酯。
4.如权利要求3所述的一种制备顺式-2-(2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法，其特征在于，所述的酯优选为反应活性好的4-溴乙酰乙酸乙酯或甲酯。
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