[发明专利]一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法，具体涉及一种氟苯尼考掩味颗粒剂或微丸剂及其制备方法，属于兽用抗生素制剂领域。

背景技术

氟苯尼考又名氟甲砜霉素，是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素，具有广谱抗菌、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对于敏感菌所致的家禽和家畜细菌性疾病治疗效果显著，特别是无潜在致再生障碍性贫血作用。因此，在动物的疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考具有广阔的应用前景。但由于氟苯尼考味苦，导致其适口性不好，对其口服有一定的限制。由于胃溶型高分子材料甲基丙烯酸二甲/乙胺基乙酯与甲基丙烯酸酯类共聚物在pH小于5时溶解，因此利用这些材料的乙醇水溶液作为润湿剂和粘合剂制粒，可以使氟苯尼考在水溶液或唾液中溶出较慢（1分钟时的药物溶出度≤10%），而在胃液中能够快速溶出（45分钟时的药物溶出度达到80%以上），从而起到掩味的作用,同时又可达到口服后药物在胃内快速溶出和吸收的效果。

发明内容

针对氟苯尼考味苦适口性差的问题，本发明提供了一种在不影响其药效的前提下，口味效果良好的掩味制剂。

本发明还提供了该掩味制剂的制备方法，该方法操作简单，所得制剂掩味效果好，不影响药效。

本发明是通过以下措施实现的：

一种氟苯尼考掩味制剂，其特征是包括以下重量百分比的成分：

氟苯尼考                        5～75%

胃溶型高分子材料                5～40%

填充剂                          20～90%

亲水性粘合剂材料                 0～10%

不溶性材料                       0～5%。

上述氟苯尼考掩味制剂中，配方有四种情况，一为配方中仅包括氟苯尼考、胃溶型高分子材料、填充剂三种成分，二为配方中包括氟苯尼考、胃溶型高分子材料、填充剂、亲水性粘合剂材料四种成分，三为配方中包括氟苯尼考、胃溶型高分子材料、填充剂、不溶性材料四种成分，四为配方中同时存在氟苯尼考、胃溶型高分子材料、填充剂、亲水性粘合剂材料、不溶性材料五种成分。

上述氟苯尼考掩味制剂中，优选包括以下重量百分比的成分：

氟苯尼考                       10～60%

胃溶型高分子材料               10～40%

填充剂                         40～80%

亲水性粘合剂材料                0～5%

不溶性材料                      0～5%。

本发明所用的胃溶型高分子材料为尤特奇或聚丙烯酸树脂IV号中的一种。

本发明所用的填充剂辅料为淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、糊精、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、环糊精、环糊精衍生物、麦芽糖糊精、低取代羟丙基纤维素和辅美粉中的一种或几种；

本发明所用的亲水性粘合剂材料为聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇、羟丙甲基纤维素中一种或几种；

本发明所用的不溶性材料为乙基纤维素、醋酸纤维素、固体石蜡、蜂蜡、十八醇、硬脂酸和硬脂酸甘油酯中一种或几种。

上述氟苯尼考掩味制剂中，所述剂型为颗粒剂或微丸剂。

本发明氟苯尼考掩味制剂可以通过两种方法制得，一种是胃溶型高分子材料全部加入乙醇中制成粘合剂溶液，另一种是胃溶型高分子材料分成两份分别加入乙醇和主要氟苯尼考中，方法如下：

第一种氟苯尼考掩味制剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）、将胃溶性高分子材料、亲水性粘合剂材料和不溶性材料溶于50-95vol%乙醇水溶液中，作为粘合剂溶液；

（2）、将填充剂辅料混合均匀，得到空白辅料；

（3）、采用下述步骤a或b制软材

a.将氟苯尼考加入至空白辅料中制成含药的混合物，将粘合剂溶液加入至含药的混合物中，制软材；

b.将氟苯尼考混悬于粘合剂溶液中，得到含药的粘合剂溶液，将含药的粘合剂溶液加入至空白辅料中，制软材；

（4）、将所得软材制成湿颗粒或者微丸，然后在40-65℃干燥，整粒，即得氟苯尼考掩味颗粒或微丸。

第二种氟苯尼考掩味制剂的制备方法，包括以下步骤：