[发明专利]一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201210008558.5 | 申请日： | 2012-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN103204795A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 陈小舟 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 氮杂环 丁酮 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式I的制备方法，以式II为原料，其特征是：
1)式II与手性还原剂BINAL-H进行反应，得到单一构型的式I；
2)反应温度是-20℃～30℃；
3)反应时间2～10小时；
4)式II与BINAL-H用量的摩尔比为1∶1～10；
式II 式I
式I与式II中，R为硅烷基或C1～C4的烷基。
2.权利要求1所述的方法，R选自叔丁基二甲基硅基、异丙基、甲基或正丁基。
3.权利要求1所述的方法，所述手性还原剂为S构型，得到的产物式I为S构型。
4.权利要求1所述的方法，所述手性还原剂为R构型，得到的产物式I为R构型。
5.权利要求1所述的方法，反应溶剂选自醚、环氧烷或卤代烷。
6.权利要求1所述的方法，反应溶剂选自乙醚、四氢呋喃、二氯甲烷或二氯乙烷。
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