[发明专利]丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的用途有效
申请号: | 201210011431.9 | 申请日: | 2012-01-15 |
公开(公告)号: | CN103204790A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 王洋;朱依谆;刘新华;贾尧玲;潘礼龙;杨荷贝 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C323/59 | 分类号: | C07C323/59;C07C319/20;A61K31/223;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丹参 衍生物 及其 制备 方法 制药 中的 用途 | ||
1.式(I)结构的丹参素衍生物,
其中,R1、R2、R3为低级酰基或烃基,R4为低级烃基,选自甲叉基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。
2.权利要求1的丹参素衍生物的制备方法,其特征在于,通过如下反应流程制备合成:
3.根据权利要求1所述的丹参素衍生物,其特征在于,所述的丹参素衍生物是下式1结构的化合物(2R)-3-苄硫基-2-[2-乙酰氧基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙酰氨基]丙酸甲酯(1)的立体异构体及其类似物,
4.权利要求3所述的丹参素衍生物的制备方法,其特征在于,从3,4-二羟基苯甲醛
(2)和乙酰甘氨酸(3)出发,通过如下反应流程制备合成:
5.权利要求1或3的丹参素衍生物在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。
6.按权利要求5的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物通过抑制炎症相关基因的蛋白表达水平发挥抗炎作用。
7.根据权利要求5所述的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物抑制一氧化氮的释放发挥抗炎作用。
8.根据权利要求5所述的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物抑制LPS对信号通路PI3K/Akt的激活,抑制转录因子NF-κB的激活及转位,发挥抑制炎症作用。
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