[发明专利]吡唑类萘脲类酪氨酸激酶抑制剂及其应用无效
申请号: | 201210017123.7 | 申请日: | 2012-01-18 |
公开(公告)号: | CN103214479A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 吴飞飞;李雁茭;刘盛德 | 申请(专利权)人: | 武汉东宇生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P27/02;A61P9/10;A61P3/10;A61P27/06 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 乔宇 |
地址: | 430075 湖北省武*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 类萘脲类 酪氨酸 激酶 抑制剂 及其 应用 | ||
1.吡唑类萘脲类酪氨酸激酶抑制剂,具有如下通式I所述的化合物及其可药用盐:
上述的通式I中:
R1、R2为独立地,相同或不相同的选自下列基团中的一种:
H,OH,F,Br,Cl,I,CN,NO2,NH2,CH3,CF3,OCF3,OCH3,OCH2CH3,(CH2)nCH3,(C H2)nNH2,(CH2)nOH,(CH2)nSH,C(=O)(CH2)nCH3,C(=O)NH(CH2)nCH3,C(=O)O(CH 2)nCH3,NHC(=O)(CH2)nCH3,OC(=O)(CH2)nCH3,NHCH3,NHCH2CH3,其中n=1-5。
2.根据权利要求1所述的吡唑类萘脲类酪氨酸激酶抑制剂,包括但不限于下述实例化合物:
3.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐,所述的可药用盐包括但不限于盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、马来酸盐、苯磺酸盐、甲基苯磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐等。
4.药用组合物,其特征在于:它包括通式I所述的化合物及药学上可接受的载体。
5.根据权利要求1所述的化合物的前体药物。
6.根据权利要求1所述的上述任一种化合物及其可药用盐在治疗由酪氨酸激酶介导的疾病或病症中的药物的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述由酪氨酸激酶介导的疾病或病症中为恶性肿瘤以及伴有病理性新生血管的眼科疾病。
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