[发明专利]一种中药粉体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药粉体及其制备方法。属药物领域。

背景技术

在传统中药应用中，一部分单方或复方药物，因药物本身的特性和所治疗疾病的特点，需要打粉入药，这种药物微粉因其粒子细小，单位容积(或重量)物质表面积急剧增加，可使其理化性质发生变化，从而影响生产中药物的粉碎、过筛、混合、沉降、滤过、干燥等工艺过程及各种剂型的成型与生产。另外，微粉的基本特征(如粒子大小、表面积)亦直接影响到药物的释放与疗效。

微粉也称为粉体，粉体是由大小不同的颗粒构成。由同一尺寸的颗粒组成的粉体叫单分散系统，由不同尺寸的颗粒组成的粉体叫多分散系统。

粉体在药物制剂中具有重要作用，因此对粉体的研究是现代药剂学的一个重要部分。

粉体在中医药中的应用具有悠久的历史与广泛的用途，如散剂、丸剂以及现代中药制剂中的片剂、胶囊剂、微粉栓剂、微粉滴丸等。散剂的特点古代早有论述：“散者散也，去急病用之”。因散剂比表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点；散剂能产生一定的机械性保护作用；此外，制法简便，剂量可随症增减，当不便服用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。但由于药物粉碎后比表面较大，故其嗅味、刺激性、吸湿性及化学活动性等也相应地增加，部分药物还易起变化；挥发性成分易散失。故一些腐蚀性强及吸潮变质的药物，不宜配成散剂。

粉碎、混合是与中药粉体加工相关的单元操作，成型是与中药粉体加工应用相关的环节。

中药最原始的粉体加工设备是冲钵、研钵、铁研船等，均依手工加工而成，制成的粉体粒径普遍较大(水飞等特殊方式除外)，且加工效率低，产品性状差。《名医别录》总结了粉碎的通则：“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者……”。合捣与各捣是传统粉体制备的主流方法。但由于传统方法的局限性，很难实现许多药物的细化，通过炮制使得药物便于粉碎，成为了不得已的选择，如烧灰(炒炭)、火炒、火煨、火烤、火煅、火焙、烧烟、制霜、水飞、煎膏、发芽等。

目前药材的粉体形式有两种，一种是普通粉体，另一种是超微粉体。

以锤击式粉碎机、柴田式粉碎机、万能粉碎机等为代表的机械化粉碎设备，一般能将药物粉碎成几百微米，在目前的国民生产体系中应用最为广泛，其产品药剂上称“普通粉体”。但这类设备生产的粉体生产过程存在诸多问题。粉碎是机械能转变为药物粉末表面自由能与热能的过程。对于纤维类药材、多糖类或树脂类药材，以柴田式粉碎机为代表的现行主流设备，存在很大困难。对于纤维性较强的根及根茎类药材，表皮层木质化程度低、容易粉碎，而髓部木质化程度高、不易粉碎，为了达到完全过筛的要求，不得不长时间粉碎；由于没有及时分离出细粉，导致机械能绝大部分(约99％)转变为粉末的热能，进而引起粉末温度升高、自燃，这又继发性引起药物中热敏性成分的散失，如麻黄碱、厚朴酚等成分；同时，细粉过度细化又会引起部分细胞破壁，释放溶酶体，对于含有苷类成分的药物，又会激发酶的活性，造成苷类成分的大量损失，如黄芩苷等成分。

以气流粉碎机、胶体磨、流能磨、振动磨为代表的超细粉碎设备，是新一代的粉体加工设备，展现出良好的粉碎性能，可以将药物粉碎到微米级、纳米级，可实现细胞级粉碎，其产品药剂上称“超微粉体”，超微粉体的优势表现在：药效成分不用跨膜转运就能快速溶出；对于难溶性药物成分，制备成超微粉后将大大提高溶出度。但由于超微粉碎后，粉体的比表面积巨大，粉体表面自由能很高，极易自动聚集，形成许多自由组合的粉团；挥发性成分由于失去相关组织结构的保护极容易散失；富含多糖或皂苷类成分的粒子由于CRH值较小，容易吸潮，降低粉体的流动性；部分超微粉体在水中不容易浸润；部分药物粉碎后表现出不愉快的气、味，甚至有刺激性，患者难以接受，基于上述原因，物料混合的超微化后给后续的成型操作带来巨大的困难。正是由于粒子自身的物理性质，使每一批都会因自身团聚的随机性，导致微观药物的不一致，由于超微粉碎伴随出现的上述一系列问题，限制了该技术在中药生产中的广泛应用。