[发明专利]胶核脂质体冻干粉及其制备方法

权利要求书

1.一种胶核脂质体冻干粉，其特征在于：该脂质体冻干粉中各组分质量配比为：1份高分子亲水胶体材料，0.05-50份水溶性药物，0.5-50份脂质材料，2-100份乳化剂，10-1000份冻干支持剂，脂质体冻干粉中水分含量低于3%。

2.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的高分子亲水胶体材料是指药学公知的药用高分子亲水胶体材料，包括明胶、胶原、白蛋白、阿拉伯胶、西黄芪胶、瓜木耳胶、结冷胶、淀粉及其衍生物、环糊精及其衍生物、海藻糖、海藻酸及其钠盐、葡聚糖及其衍生物、壳聚糖及其衍生物、纤维素及其衍生物。

3.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的水溶性药物是指单独应用、配合增溶剂应用或在特定pH值范围内药物溶解度大于0.01mg/ml的生物大分子药物、化学药物或中药有效提取物。

4.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的脂质材料是指药学公知的磷脂和类脂材料，包括天然卵磷脂、氢化磷脂、合成磷脂及其聚乙二醇修饰衍生物、饱和脂肪酸甘油酯、硬脂酸、棕榈酸、甾体。

5.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的冻干支持剂包括药学公知的冷冻干燥支持剂，包括甘露醇、山梨醇、木糖醇、聚乙二醇、聚维酮和泊洛沙姆。

6.如权利要求5所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的冻干支持剂按照质量百分比计算，泊洛沙姆占冻干支持剂总量的5%-100%。

7.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的乳化剂是指药学公认的非离子型乳化剂，包括聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温80、司盘80、苄泽、卖泽。

8.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的脂质体冻干粉中还包含0.01-10份质量配比计算的药学公认的助乳化剂，包括乙二醇、丙二醇、甘油、油酸、甘油酯。

9.如权利要求1所述的胶核脂质体冻干粉，其特征在于：所述的脂质体冻干粉中还包含0.01-10份质量配比计算的药学公认的抗氧化剂，包括维生素E、维生素C、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、二丁基苯酚、叔丁基对羟基茴香醚。

10.一种如权利要求1~9所述的胶核脂质体冻干粉的制备方法，其特征在于：按照质量配比计算，将1份高分子亲水胶体材料溶解在10-200份水中，加入0.05-50份水溶性药物，混匀形成水相；将0.5-50份脂质材料、2-100份乳化剂和10-1000份冻干支持剂溶解在50-4000份叔丁醇中，形成油相；将水相分散到油相中形成W/O型乳液，超声、高速搅拌或高压均质处理形成W/O型微乳溶液，采用超低温速冻工艺形成固体分散体，冷冻干燥除去叔丁醇，形成脂质体冻干粉，该脂质体冻干粉中水分含量低于3%，临用前按照质量配比计算，1份脂质体冻干粉溶解于5-100份的水性介质中，形成含有高分子亲水胶体为核心和脂质双分子层为壳膜结构的脂质体的溶液。