[发明专利]含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒化合物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210023070.X | 申请日： | 2012-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN102603761A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;张翾;罗宇;陈奕;李佳;李静雅;丁健 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利事务所 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 异羟肟酸 结构 表鬼臼毒 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐：
其中，
X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或 -S-CH2-；
Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；
Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；
B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。
2.一种权利要求1所述通式I所示的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，该方法包括如下步骤：
其中，n=3-7；
a）化合物II在甲醇中与氯化亚砜反应，得化合物III，反应温度为0-40 ℃；
b）在碱作用条件下，化合物III与硝基苯酚反应得到化合物IV；
c）在碱作用条件下，化合物IV水解得化合物V；
d）在无水条件下，化合物V与氯化亚砜反应，得化合物VI，反应温度为0-80 ℃；
e）在碱和催化剂共同作用下，化合物VI与N-boc-O-TBS羟胺反应得化合物VII，反应温度为-20-20 ℃；
f）在催化加氢体系作用下，化合物VII的硝基被还原，得化合物VIII；
g）碱性条件下，化合物VIII与4-碘-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素反应，得化合物IX，反应温度为0-40 ℃；
h）化合物IX在酸性条件下脱除保护基，得化合物I-1。
3.一种用于治疗癌症的组合物，该组合物包含治疗有效量的一种或多种权利要求1所述的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
4.一种权利要求1所述的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.一种权利要求1所述的含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗结肠癌或肺癌的药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学;中国科学院上海药物研究所，未经华东师范大学;中国科学院上海药物研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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