[发明专利]吡唑苯胺类化合物的制备及其在抗癌治疗中的应用

权利要求书

1.一类吡唑苯胺类衍生物，其特征是它有如下通式：

结构式中R1为：4-氟、氯、溴、甲基、甲氧基。

R2为：4-氟、氯、溴、甲基。

2.一种制备上述的吡唑苯胺衍生物的方法，它由下列步骤组成：

步骤1.将取代基苯乙酮(20mmol)、盐酸苯肼(25mmol)、无水乙酸钠(30mmol)分别溶于乙醇，磁力搅拌，50-60℃反应3h(TLC点板检测反应)。反应完毕后将反应液旋干，乙酸乙酯和水萃取2-3次，旋干乙酸乙酯层，得到黄色固体。

步骤2.先将DMF(4ml)和POCl₃(5ml)混合冰浴30min，然后将步骤1产物溶于5ml DMF滴加至上述混合液中，恢复常温继续搅拌30min，至70-80℃反应5h，冷却至常温后，倒入冰水中，用50％NaOH调PH至7-8，抽滤并水洗3遍，烘干后得固体。

步骤3.将步骤2所得产物(1mmol)溶于乙醇(20ml)，加入不同取代基苯胺(1mmol)，60℃反应5h(TLC检测反应进行程度)。反应完毕后将反应液旋干，四氢呋喃(15ml)溶解后加入NaBH₄(2mmol)。待气泡消失后冰浴滴加I₂的四氢呋喃溶液。30min后转入常温至40-50℃反应12h(TLC检测)。反应完毕后旋干反应液，乙酸乙酯和水萃取2-3次，无水Na₂SO₄干燥，旋干有机层，再减压蒸干溶剂即得到固体物。重结晶或过柱纯化固体物可得到纯净的化合物1-16。

3.根据权利要求2所述的吡唑苯胺衍生物的制备方法。

4.权利要求1所述的吡唑苯胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。