[发明专利]吡唑并吡啶酮类化合物及其在制备抗凝血药物中的用途

权利要求书

1.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，

其中：R₁为CN、CH₂CN、COOH、CH₂COOH、COOC_nH_2n+1、CH₂COOC_nH_2n+1、CONH₂、CH₂CONH₂、C(＝NH)NH₂、CH₂C(＝NH)NH₂、C(＝NH)NHOH、CH₂C(＝NH)NHOH、CHN₄、CH₂CHN₄、SO₂NH₂、CH₂SO₂NH₂、C₂HN₂O、CH₂C₂HN₂O、C₂N₂OC_nH_2n+1和CH₂C₂N₂OC_nH_2n+1；

R₂、R₃独立地为取代或未被取代的苯环或五元或六元杂环；

R₄为OC_nH_2n+1、OC_mH_2m和OC_pH_2p-1；

上述的n为1～6的整数，m为3～8的整数，p为3～6的整数；

上述的C_nH_2n+1、C_mH_2m以及C_pH_2p-1中的氢未被取代，或部分或全部为氟取代；

所述具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药及以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢未被取代，或部分或全部为氘所取代。

2.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：式(I)中，R₂为R₁、R₃和R₄的定义同权利要求1。

3.根据权利要求2所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：R₃为取代或未被取代的六元杂环，R₁和R₄的定义同权利要求1。

4.根据权利要求3所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：R₃为

5.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：R₃为取代或未被取代的六元杂环，R₁、R₂和R₄的定义同权利要求1。

6.根据权利要求5所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：R₃为

7.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于：所述化合物为选自式(IV)至式(VII)中的一种：

8.权利要求1至7中任一项权利要求所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物在制备预防和/或治疗与直接凝血因子Xa功能相关的适应症的药物中的用途。