[发明专利]具有杀虫活性的哌啶醇衍生物、及其制备和用途有效
申请号: | 201210041091.4 | 申请日: | 2012-02-22 |
公开(公告)号: | CN102617451A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 宋恭华;康丽琴;赵杉杉;马青松;王佳毅 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D211/96 | 分类号: | C07D211/96;C07D401/12;C07D405/12;A01N43/40;A01P5/00;A01P7/04;A01P7/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 祝莲君;雷芳 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 杀虫 活性 哌啶 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.一种具有式(I)所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐:
式中:
Ra和Rb分别独立地为未取代的或被一个或多个取代基所取代的C5-14的芳香环或含N、O或S的芳香杂环,
其中所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤素、氰基、硝基、羟基、或被选自卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基的一个或多个取代基所取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Rb为未取代的或被一个或多个取代基所取代的苯环,所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、氰基、硝基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基;或
Rb为未取代的或被一个或多个取代基所取代的呋喃或苯并呋喃,所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、氰基、硝基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基;或
Rb为未取代的或被一个或多个取代基所取代的吡啶或苯并吡啶,所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、氰基、硝基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Ra为未取代的或被一个或多个取代基所取代的苯环,所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、氰基、硝基、或被选自卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基的一个或多个取代基所取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基。
4.一种农用组合物,其包含:
(a)0.0001-99.99重量%的权利要求1-3中任一项所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或者它们的组合;以及
(b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
5.一种制备权利要求4所述农用组合物的方法,其特征在于,包括步骤:将(a)权利要求1-3中任一项所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或者它们的组合;与(b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂进行混合,从而形成农用组合物。
6.一种杀虫和/或防虫方法,其特征在于,包括将权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4所述的组合物施加于遭受或可能遭受虫害的植物体、动物体、其周围的土壤或环境中。
7.一种如权利要求1所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或它们的组合的用途,其特征在于,用于制备用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的杀虫剂组合物。
8.一种权利要求1所述的具有式(I)所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括步骤:
于惰性溶剂中,在碱和脱水剂存在下,将式(II)化合物与RbCOOH进行酯化反应,从而得到式(I)化合物;
上述各式中,Ra和Rb的定义如权利要求1中所述。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述步骤为:将式(II)化合物与RbCOOH进行酯化反应后,反应混合物先用式(Z)所示的清除剂处理,再用式(Y)所示的清除剂处理,从而得到式(I)化合物;
10.一种式(II)化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
在惰性溶剂中,在碱存在下,将式(a)化合物和式(b)化合物进行磺酰化反应后,反应混合物用式(Y)所示的清除剂处理,从而得到式(II)化合物;
上述各式中,X为卤素;
Ra为未取代的或被一个或多个取代基所取代的C5-14的芳香环或含N、O或S的芳香杂环,其中所述取代基选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤素、氰基、硝基、羟基、或被选自卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基的一个或多个取代基所取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基。
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