[发明专利]一种合成手性二氢-6H-吲哚并[2,1-c][1,4]-苯并二氮杂卓的方法

权利要求书

1.一种合成手性二氢-6H-吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓的方法，其特征在于：反应式和条件如下，

式中：

温度：0-50℃；

溶剂：苯、甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种；

氢气压力：13-50个大气压；

时间：20-24小时；

催化剂为(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物；

所述R¹为C1-C20的烷基基团、苄基、或环中含有N、O、S的5元或6元杂环基团和芳基基团中的一种取代基；

所述R²为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、甲氧基中的一种取代基；

所述R³为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、三氟甲基中的一种取代基；

所述R⁴为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、三氟甲基中的一种取代基或二种取代基或三种取代基或四种取代基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物是由铱的金属前体(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体([Ir(COD)Cl]₂)和手性双膦配体在苯或甲苯中室温搅拌10-15分钟而成；(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体与手性双膦配体的摩尔比为1∶2.0-2.2，(1，5-环辛二烯)氯化铱于混合溶剂中的摩尔浓度为0.002-0.01mol/L。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述手性双膦配体为(R)-P-Phos，(R)-SynPhos，(5)-f-BinaPhane，(R)-MeO-BiPhep，(R)-C₄-TunePhos，(S，S，R)-C₃*-TunePhos中的一种。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：

所述R¹为环中含有N、O、S的5元或6元杂环基团，这些杂环基团是呋喃环、吡咯环、噻吩环、吡啶环中的一种。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述R¹为芳基基团，其为苯基或苯环上带有取代基的苯基；取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、F、Cl或Br中1、2、3、4或5种。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：以(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体计，所述配合物摩尔量为氢化底物摩尔量的0.5％到2％。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述溶剂用量为每0.125毫摩尔氢化底物用2到4毫升。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应式为对七元环的吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓氢化得到相应的手性二氢吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓，配体为(R)-C₄-TunePhos，溶剂为苯或甲苯，温度为室温，氢气压力为50大气压所述结果最佳，对映体过量可达到89％。