[发明专利]一种通过羟胺活化来形成吲唑衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种通过羟胺活化来形成吲唑衍生物的合成方法，其特征在于：所述的吲唑衍生物如式(I)所示，合成方法包括如下步骤：

a、以如式(II)所示的邻氟芳香甲醛为原料，四氢呋喃为溶剂，加入甲氧基胺盐酸盐和碳酸钾，常温下反应过夜；

b、对步骤a得到的溶液进行过滤，浓缩，定量得到中间体化合物如式(III)所示的邻氟芳香甲氧基肟；

c、对步骤b获得的中间体化合物(III)溶于四氢呋喃中，加入水合肼，回流过夜，得到如式(IV)所示的甲氧基取代的吲唑衍生物；

d、对步骤c获得的(IV)所示的甲氧基取代的吲唑衍生物在酸性条件下加热回流移去甲氧基，得到如式(I)所示的吲唑衍生物；

化学式(I)、(II)、(III)、(IV)中：

R₁代表H，alkyl；

R₂代H，halo，OR，SR，NR₂，CN，CO₂R，CONR₂，SO₂R，SO₂NR₂，alkyl，aryl；

X代表C，N。

2.根据权利要求1所述的一种通过羟胺活化来形成吲唑衍生物的合成方法，其特征在于所述步骤a中甲氧基胺盐酸盐为1个当量，碳酸钾为1.1个当量。

3.根据权利要求1所述的一种通过羟胺活化来形成吲唑衍生物的合成方法，其特征在于所述步骤c中的水合肼为8个当量。

4.根据权利要求1所述的一种通过羟胺活化来形成吲唑衍生物的合成方法，其特征在于所述步骤d中酸性条件是在反应溶液在加热回流过程中慢慢加入三氟乙酸。