[发明专利]抗老年痴呆药物卡巴拉汀消旋体的合成方法

权利要求书

1.一种抗老年痴呆药物卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，该方法通过下列步骤实现：

（1）将间乙基苯酚溶于有机溶剂中，在无机碱性化合物作用下和化合物2反应，经过后处理得到化合物3；

（2）将化合物3溶于有机溶剂中，加入溴代试剂和引化剂，引化剂分批加入，得到化合物4；所用引化剂为偶氮二异丁腈或过氧化苯甲酰；溴代试剂选N-溴代丁二酰亚胺；

（3）将化合物4溶于有机溶剂中，加入二甲胺盐酸盐和无机碱性化合物进行反应，得到卡巴拉汀的消旋体化合物5。

2.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（1）、步骤（3）反应所用的无机碱性化合物为无水碳酸钠，碳酸钾，氢氧化钠，碳酸氢钠，碳酸氢钾。

3.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（1）中投料摩尔比为化合物1：化合物2：无机碱性化合物=1:1-3:1-4。

4.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（1）反应温度为40-70℃；步骤（3）中反应时的温度为10-40℃。

5.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（1）所用的有机溶剂为四氢呋喃，丙酮，N，N-二甲基甲酰胺，乙酸乙酯；步骤（2）所用的有机溶剂为四氯化碳，氯仿，二氯化碳，环己烷；步骤（3）所用的有机溶剂为乙酸乙酯，甲苯，N，N-二甲基甲酰胺，丙酮。

6.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（2）中，反应投料摩尔比为化合物3：溴代试剂：引化剂=1:1-3.5:0.01-0.2。

7.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（2）优选如下条件：有机溶剂选用环己烷；40-70℃时加入N-溴代丁二酰亚胺和过氧化苯甲酰，然后升温到80-100℃回流，之后每隔二十分钟后加入过氧化苯甲酰，过氧化苯甲酰共分三次加完。

8.根据权利要求1所述的卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（3）中投料摩尔比为化合物4：二甲胺盐酸盐：无机碱性化合物=1:1-3:1-3。

9.一种抗老年痴呆药物卡巴拉汀消旋体的合成方法，其特征在于，步骤（1）、（2）如权利要求1所述，步骤（3）采用如下方法：将化合物4溶于有机溶剂中，加入二甲胺水溶液进行反应，得到卡巴拉汀的消旋体化合物5；所述的有机溶剂为甲苯，二氧六环，四氢呋喃；反应温度为60-90℃。