[发明专利]3-(4-甲氧基-苄基)-1H-嘧啶-2,4-二酮衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种具有通式(III)所示结构的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的方法包括将式(SM)所示的氨基甲酸或其酯与光气或者三聚光气反应，生成式(I)所示的异氰酸酯，异氰酸酯(I)和4-甲氧基苄胺反应生成式(II)所示的中间体脲，中间体脲(II)环化，制得目标化合物(III)；

其中，C环代表取代或非取代的脂肪环或芳香杂环，R为H或C1-C5烷基。

2.根据权利要求1所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：

1)在碱性条件下，氨基甲酸或其酯(SM)在非质子溶剂和水的混合溶剂中，和光气或者三聚光气反应，形成相应的异氰酸酯(I)；

2)异氰酸酯(I)和4-甲氧基苄胺在有机碱的作用下形成相应的中间体脲(II)；

3)中间体脲(II)在碱作用下进行环化，得到目标化合物(III)。

3.根据权利要求2所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中所述的碱选自碳酸氢钠或碳酸氢钾。

4.根据权利要求2所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中所述的非质子溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷、甲苯，或其混合物。

5.根据权利要求2所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，步骤2)中，所述的有机碱选自三乙胺或二异丙基乙基胺。

6.根据权利要求2所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，步骤3)中，所述的碱选自甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钠。

7.根据权利要求1所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的C环为取代或非取代的5-7元的脂肪环或含N或S原子的芳香杂环。

8.根据权利要求7所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物具有式(IV)所示的结构，

其中，Y＝N或S；R1＝H、卤素、CH3或t-Bu；R2＝H或卤素。

9.根据权利要求7所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物具有式(V)所示的结构，

其中，X＝CH₂或N-R，R＝苄基、苄氧羰基或叔丁氧羰基；n或m＝1或2。

10.根据权利要求1所述的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R为甲基或乙基。