[发明专利]一种地乌皂苷W3口服缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种地乌皂苷W₃缓释胶囊，其特征在于它的组成包括地乌皂苷W₃和包覆在活性成分外层具有缓释作用的缓释材料及药学上可接受的辅料配制成的缓释微丸，缓释材料为聚维酮、尤特奇(Eudragit)、乙基纤维素(EC)、柠檬酸三乙酯中任意一种或两种以上；其他辅料为空自丸芯、聚维酮、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸镁、乳糖、淀粉。

2.根据权利要求1所述的地乌皂苷W₃微丸缓释胶囊，其特征在于：所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊每粒胶囊内装地乌皂苷W₃(125mg)的缓释微丸，缓释微丸主要由空心丸芯、包覆在丸芯外的含药层和包覆在主药层外的缓释包衣层组成。

3.按照权利要求1所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊，其特征在于其组成成分以重量百分比计，为地乌皂苷W₃ 40-60％：所述的聚维酮为0.5-5％；所述的尤特奇(Eudragit)为5-30％，空白丸芯的百分含量为20-50％，柠檬酸三乙酯的百分含量为0-0.1％，其它辅料：乙基纤维素(EC)0-0.2％，滑石粉的百分含量为0-0.5％，硬脂酸镁的百分含量为0-0.05％。

4.按照权利要求1所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊，其特征在于它的组成优选为：地乌皂苷W₃ 40-60％、聚维酮0.5-2％、尤特奇(Eudragit)10-25％、空白丸芯20-50％、乙基纤维素(EC)0-0.1％、柠檬酸三乙酯0-0.1％、滑石粉0-0.1％、硬脂酸镁0-0.01％。

5.按照权利要求1-4所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊，其特征在于所述的选用的尤特奇(Eudragit)型号为RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D；NE30D、RD100其中一种。

6.按照权利要求1-4所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊，其特征在于所述的聚维酮平均分子量为10,000-70,000。

7.权利要求1所述的地乌皂苷W₃缓释胶囊的制备方法，其特征在于它经过下述步骤：

(1)将聚维酮和地乌皂苷W₃加入到适量的50-95％乙醇中，搅拌溶解成透明澄清的溶液；

(2)使用雾化喷枪将上述溶液喷射到直径为75-1000μm的空白丸芯上，干燥后制得地乌皂苷W₃含药小丸。

(3)将Eudragit，EC用适量的溶剂溶解缓释材料，同时另将包衣用辅料将柠檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸镁加入适量的溶剂中成混悬液，然后在搅拌情况下将此悬浮液加入到上述缓释材料溶液中混合均匀而制成缓释包衣液； 

(4)使用雾化喷枪将步骤(3)制得的包衣液喷射到步骤(2)制得的地乌皂苷W₃含药小丸上，包衣过程中应持续搅拌包衣液，干燥后制得地乌皂苷W₃缓释小丸；

(5)将步骤(4)制得的地乌皂苷W₃缓释微丸测定的含量和溶出度，按剂量装入胶囊，制得的地乌皂苷W₃缓释胶囊。