[发明专利]冬青素衍生物、其制备方法及抗血小板聚集活性及用途

权利要求书

1.下述通式(I)冬青素衍生物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁代表氢、苯甲酰基、苯乙酰基、C1-C6的烷酰基；或被1～3个相同的或不同的X基团取代的上述基团，也即被1～3个相同的或不同的X基团取代的苯甲酰基、苯乙酰基、C1-C6的烷酰基。

X代表直链或支链的C1-C6的烷基、OH、COOH、甲酰基、氰基、羟甲基、C1-C6烷基取代的氨基或卤原子。

R₂代表氧原子、苯甲酰基、苯乙酰基、C1-C6的烷酰基；或被1～3个相同的或不同的X基团取代的上述基团，也即被1～3个相同的或不同的X基团取代的苯甲酰基、苯乙酰基、C1-C6的烷酰基。

R₃代表苄基、苯乙基、C1-C6的烷基；(CH₂)nBr，(CH₂)nONO₂，(CH₂)nN₃，

n＝2～10。

R₄代表氢、苄基、苯乙基、C1-C6的烷基；(CH₂)nBr，(CH₂)nONO₂，(CH₂)nN₃，

n＝2～10。

2.权利要求1中的冬青素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R₁代表氢、苯甲酰基。

3.权利要求1中的冬青素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R₂代表氧原子、苯甲酰基。

4.权利要求1中的冬青素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R₃代表(CH₂)nBr，(CH₂)nONO₂，(CH₂)nN₃，

n＝3～6。

5.权利要求1中的冬青素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R₄代表H，(CH₂)nBr，(CH₂)nONO₂，(CH₂)nN₃，

n＝3～6。

6.权利要求1的冬青素衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括：其中R₁、R₂、R₃、R₄的定义同权利要求1。

7.药物组合物，含有治疗有效量的通式I化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.权利要求1的冬青素或其药学上可接受的盐和冬青素衍生物及其中间体用于制备预防与治疗与血小板聚集作用相关疾病的药物中的用途。

9.权利要求8的用途，其中与抗血小板聚集作用相关的疾病是冠状动脉硬化性心脏病，血栓闭塞性脉管炎，心肌梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成等血栓栓塞性疾病。