[发明专利]基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201210067847.2 申请日: 2012-03-15
公开(公告)号: CN102603866A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 张灿;莫然;孙琼;崔烨;李楠 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07K5/078 分类号: C07K5/078;A61K47/18;A61K9/127;A61K45/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 基于 寡肽 ph 敏感 两性 离子 及其 药剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.结构式(I)或(II)的脂质衍生物:

其中:

n=1或2;

R2=-(CH2)x-CH3,x=7-19、-(CH2)x-CH=CH-(CH2)y-CH3,x=8,y=8或

-(CH2)x-CH=CH-CH2-CH=CH-(CH2)y-CH3,x=8,y=5;

R3=-(CH2)n-CH3,n=7-19、-(CH2)n-CH=CH-(CH2)m-CH3,n=8,m=8、

-(CH2)n-CH=CH-CH2-CH=CH-(CH2)m-CH3,n=8,m=5或

2.一种空白脂质体,含脂质体基质和权利要求1的脂质衍生物。

3.权利要求2的空白脂质体,其中脂质体基质为磷脂。

4.权利要求3的空白脂质体,其中脂质体基质还含胆固醇。

5.一种药物脂质体,含药物、脂质体基质和权利要求1的脂质衍生物。

6.权利要求5的药物脂质体,其中脂质体基质为磷脂。

7.权利要求5的药物脂质体,其中药物为坦西莫斯、喜树碱类、、紫杉醇、多西紫杉醇、藤黄酸、环孢素A、足叶乙苷、替尼泊甙、依托泊甙、长春酰胺、尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、甲氨喋呤、冬凌草素、藤黄酸、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、灯盏花素、银杏内酯、水飞蓟素或靛玉红。

8.权利要求5的药物脂质体,其中药物和脂质衍生物的药载质量比为1∶40~1∶60。

9.权利要求1的脂质衍生物用作脂质体修饰剂的用途。

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