[发明专利]基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用有效
申请号: | 201210067847.2 | 申请日: | 2012-03-15 |
公开(公告)号: | CN102603866A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 张灿;莫然;孙琼;崔烨;李楠 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;A61K47/18;A61K9/127;A61K45/00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 寡肽 ph 敏感 两性 离子 及其 药剂 中的 应用 | ||
1.结构式(I)或(II)的脂质衍生物:
其中:
n=1或2;
R2=-(CH2)x-CH3,x=7-19、-(CH2)x-CH=CH-(CH2)y-CH3,x=8,y=8或
-(CH2)x-CH=CH-CH2-CH=CH-(CH2)y-CH3,x=8,y=5;
R3=-(CH2)n-CH3,n=7-19、-(CH2)n-CH=CH-(CH2)m-CH3,n=8,m=8、
-(CH2)n-CH=CH-CH2-CH=CH-(CH2)m-CH3,n=8,m=5或
2.一种空白脂质体,含脂质体基质和权利要求1的脂质衍生物。
3.权利要求2的空白脂质体,其中脂质体基质为磷脂。
4.权利要求3的空白脂质体,其中脂质体基质还含胆固醇。
5.一种药物脂质体,含药物、脂质体基质和权利要求1的脂质衍生物。
6.权利要求5的药物脂质体,其中脂质体基质为磷脂。
7.权利要求5的药物脂质体,其中药物为坦西莫斯、喜树碱类、、紫杉醇、多西紫杉醇、藤黄酸、环孢素A、足叶乙苷、替尼泊甙、依托泊甙、长春酰胺、尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、甲氨喋呤、冬凌草素、藤黄酸、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、灯盏花素、银杏内酯、水飞蓟素或靛玉红。
8.权利要求5的药物脂质体,其中药物和脂质衍生物的药载质量比为1∶40~1∶60。
9.权利要求1的脂质衍生物用作脂质体修饰剂的用途。
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