[发明专利]一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法

权利要求书

1.一种制备靶向抗恶性肿瘤药物的化合物，其特征在于，该化合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物，分子式为：C₇H₈N₄O₄¹⁰B，其结构式为：

2.权利要求1所述的靶向抗恶性肿瘤药物的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物的合成：在反应器中加入氢氧化钾22g和体积浓度95％的乙醇250ml，搅拌溶解，再加入对-硼酰基-1-硝基-2-氨基-苯41g，搅拌加热溶解，10℃以下缓慢滴加0℃的体积浓度为12％的次氯酸钠溶液359ml，滴加完毕继续搅拌30min，抽滤得滤饼，滤饼用蒸馏水洗涤，抽干，真空干燥后，用体积浓度75％的乙醇55ml重结晶，得到橙黄色针状结晶的5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物；

(2)6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物的合成：在反应器中加入5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物27.2g、乙醇120ml和水40ml，搅拌乳化后，缓慢加入重量浓度为65％的氰氨基钠53g，加完后，待反应物反应升温至38-42℃，再加热至61℃，在该温度下搅拌反应1.5h后，冷却至5℃以下，待固体析出完全，抽滤，滤液中加入冰醋酸25ml，析出金红色产物，过滤得滤饼，滤饼用乙醇重结晶，抽干，真空干燥，得到橙黄色片状结晶的6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物。

3.一种靶向抗恶性肿瘤的复合物，其特征在于，该复合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧·[聚一氟化二碳]，分子式为C₇H₈N₄O₄¹⁰B·(¹²C₂F)_n。

4.权利要求3所述靶向抗恶性肿瘤的复合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将聚一氟化二碳，磨成粒度为5-100μm的颗粒，再粉碎成100-400nm的微粒；

(2)将6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物粉碎成粒度为100-400nm的微粒；

(3)取所述的聚一氟化二碳微粒10g和6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物微粒28g，充分混合均匀后，转入石英罐中，送微型中子源反应堆，从实验孔道引出堆外的单能热中子束辐照装置中进行辐照19h后取出，即制备成6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧·[聚一氟化二碳]复合物，然后吸附在吐温-80表面制成稳定的水性分散体，立即分装于5ml无色透明中性药用含铍玻璃管型瓶中，1g/支装，压盖密封，保存于鋯合金不锈钢制成的容器内。