[发明专利]一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法。

背景技术

恶性肿瘤是一种治疗难度大，致死率高的疾病，全球每年因恶性肿瘤死亡的人数超过了1000万，这种疾病正在成为新世纪人类的第一杀手。传统的恶性肿瘤治疗方法主要是手术、放疗和化疗，但这些治疗方法不仅给病人带来了极大的痛苦，而且术后容易复发和转移。目前针对恶性肿瘤的药物毒副作用大，治疗效果差，造成患者免疫功能低下，至今尚未研究出对恶性肿瘤有显著疗效的药物，因此，对治疗靶向抗恶性肿瘤的药物的创新势在必行。

近几年，具有高效、低毒、副作用小等特点的抗体靶向药物的出现，为抗恶性肿瘤药物的研发开辟了一条新道路。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明的目的就是提供一种靶向抗恶性肿瘤的药物及其制备方法，可有效解决对恶性肿瘤治疗用药的问题。

本发明的技术方案是，包括一种制备靶向抗恶性肿瘤药物的化合物，该化合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物(简写为¹⁰BABD)，分子式为：C₇H₈N₄O₄¹⁰B，其结构式为其制备方法，包括以下步骤：(1)合成5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物；(2)合成6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物。

一种靶向抗恶性肿瘤的复合物，该复合物为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧·[聚一氟化二碳](简写为¹⁰BABD·(¹²C₂F)_n)，分子式为C₇H₈N₄O₄¹⁰B·(¹²C₂F)_n，其制备方法，包括以下步骤：将所述的一氟化二碳(¹²C₂F)_n和6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物¹⁰BABD粉碎后，充分混合均匀经辐照后，制备成¹⁰BABD·(¹²C₂F)n复合物，然后分装保存。

本发明具有靶向作用，能够与肿瘤细胞特异性结合，并释放活性成分，经试验证明本发明所述药物有效用于治疗恶性肿瘤，疗效好，毒副作用小，安全可靠，且制备方法简单，易于实现。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明具体实施方式作详细说明。

本发明一种制备靶向抗恶性肿瘤药物的化合物，名称为6-硼酰基-3-氨基-1，2，4-苯并三嗪-1，4-二氧化合物(简写为¹⁰BABD)，分子式为：C₇H₈N₄O₄¹⁰B，其结构式为

其合成路线为：

具体的制备方法包括以下步骤：

(1)5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物的合成：在反应器中加入氢氧化钾22g和体积浓度95％的乙醇250ml，搅拌溶解，再加入对-硼酰基-1-硝基-2-氨基-苯41g，搅拌加热溶解，10℃以下缓慢滴加0℃的体积浓度为12％的次氯酸钠溶液359ml，滴加完毕继续搅拌30min，抽滤得滤饼，滤饼用蒸馏水洗涤，每次用220ml蒸馏水，洗涤2次，抽干，真空干燥后，用体积浓度75％的乙醇55ml重结晶，得到35.5g橙黄色针状结晶，即是5-硼酰基-苯并呋咱-1-氧化物，收率为89.5％，mp：72-73℃。