[发明专利]一种异秦皮啶结晶化合物及含有该化合物的肿节风分散片和滴丸

权利要求书

1.一种异秦皮啶结晶化合物，其特征在于，所述的异秦皮啶结晶化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图特征峰在2θ为6.8°、11.4°、12.0°、12.6°、14.8°、15.8°、18.0°、19.4°、20.1°、21.7°、23.4°、25.6°、28.0°、29.0°和30.6°处显示，所述的异秦皮啶结晶化合物具有如下结构式：

2.根据权利要求1所述的异秦皮啶结晶化合物，其特征在于，所述的异秦皮啶结晶化合物是从肿节风中提取制备得到的。

3.权利要求2所述的异秦皮啶结晶化合物的制备方法，其特征在于，该方法为：

1)取肿节风，切碎，煎煮三次，每次加12倍量水煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为60℃时1.05～1.10的浸膏A；

2)将浸膏溶于热水中，微孔滤膜过滤，所得溶液上大孔吸附树脂，大孔吸附树脂柱径高比为1∶10～14，先用水以3～6V/h的流速洗脱，再用5倍柱床体积的40％乙醇溶液以3～6V/h的流速洗脱，收集40％乙醇洗脱溶液，回收乙醇，得浸膏B；

3)将浸膏B溶于热水中，所得溶液上200-300目的硅胶柱，依次用正己烷、乙酸乙酯体积比为10∶1的洗脱剂洗脱100～120min，正己烷、乙酸乙酯体积比为6∶1的洗脱剂洗脱100～120min，正己烷、乙酸乙酯体积比为3∶1的洗脱剂洗脱至薄层层析跟踪监测至洗脱液中无异秦皮啶组分，洗脱剂流速为1.5～2.0ml/min，等体积收集洗脱液，将收集得到的洗脱液用薄层层析进行检测，合并与异秦皮啶标准品Rf值相同的洗脱液，回收溶剂，得到异秦皮啶粗品；而将与异秦皮啶标准品Rf值不相同的洗脱液合并后回收溶剂，干燥得到固形物；

4)将异秦皮啶粗品溶于乙醇和四氢呋喃的混合溶剂中，再加入活性炭，搅拌吸附，过滤，收集滤液，超声场下向滤液中滴加水，至黄色结晶析出；静置养晶，过滤，用乙醇洗涤，干燥，得到黄色结晶性粉末。

4.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括一含有权利要求1或2所述的异秦皮啶结晶化合物或权利要求3所述的制备方法制得的异秦皮啶结晶化合物的肿节风提取物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物可制备成药学上可接受的剂型，优选肿节风分散片或肿节风滴丸。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，当所述的药物组合物制备成肿节风分散片时，各组成成分重量配比为：肿节风2000-2500份、崩解剂190-240份、填充剂0-30份、粘合剂0-10份、润滑剂8-13份；

当所述的药物组合物制备成肿节风滴丸时，其由3000-3500重量份肿节风、500-600重量份PEG-4000和80-120重量份PEG-6000制备而成；优选由3125重量份肿节风、567重量份PEG-4000和100重量份PEG-6000制备而成。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的崩解剂为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠或预胶化淀粉中的任意一种或几种；

所述的填充剂为乳糖或甘露醇中的一种或两种；

所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000或聚乙二醇4000中的任意一种或几种；

所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、十二烷基硫酸镁或二氧化硅中的任意一种或几种。