[发明专利]一种异秦皮啶结晶化合物及含有该化合物的肿节风分散片和滴丸

说明书

技术领域

本发明涉及一种对呼吸系统、消化系统的炎症性疾患(如肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎等)具有较高疗效，还用于骨伤科疾病及各种癌症辅助治疗的药物，具体地说涉及一种异秦皮啶结晶化合物及含有该化合物的肿节风分散片及肿节风滴丸。

背景技术

肿节风为金粟兰科植物草珊瑚(Ssrcandraglabra Thunb)的全草，又名九节茶、接骨木等。具有疏风解表，清热解毒，止咳化痰的功能。肿节风临床应用范围广泛，特别是对呼吸系统、消化系统的炎症性疾患(如肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎等)具有较高疗效，还用于骨伤科疾病及各种癌症辅助治疗。

肿节风提取物是肿节风全草的提取物，近代研究表明，肿节风提取物含有多种活性成分，具有多种药理作用。系统化学成分预试验表明，肿节风提取物含有酚类、鞣质、黄酮苷、香豆素和内酯，目前分离出的化合物有30多个，包括倍半萜(苷)类13个，黄酮(苷)类9个，有机酸类2个，香豆素类3个等。现代药理和毒理研究表明肿节风具有抗菌消炎、抑制流感病毒、抗肿瘤、促进骨折愈合及镇痛等多种活性。

以肿节风提取物制成的肿节风片已收录于2000版《中国药典》中。原片剂的工艺技术特点是：肿节风提取物加适量辅料，制成颗粒，压片而成。

传统的肿节风片崩解较慢，溶出很差，直接影响了药物的吸收和应用，疗效缓慢。目前研究的新型肿节风制剂有滴丸、胶囊等，如中国专利申请03128756.5公开的一种肿节风口服滴丸及制备工艺。中国专利申请03118836.2公开的一种肿节风胶囊的制备方法。但这些制剂的溶出度很差，直接影响了药物的应用和疗效。

针对上述缺陷，CN1634265A公开了一种肿节风分散片及其制备方法，属于中成药及其制备方法；旨在提供一种释药迅速、生物利用度高、制备工艺简单的肿节风片改良剂型及其制备方法。其技术方案为：将肿节风3125g切碎，加8倍重量的水煎煮三次，每次1小时；合并煎液，将滤过后的煎液减压浓缩至相对密度为1.25-1.30的稠膏；将该稠膏真空干燥后粉碎过80-180目筛并与备用的肿节风混合均匀后压片成型。本发明崩解、吸收迅速，口感良好、易于服用且制备简单成本低。可广泛用于肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎等属于热毒雍盛症候者，对癌症也有一定的辅助疗效。

CN1939358A涉及一种肿节风分散片。本发明药物以肿节风干浸膏为原料，制备肿节风提取物的细粉，加入适量辅料制成3分钟内可完全崩解且达到均匀分散状态的肿节风分散片，具有清热解毒，消肿散结功效。用于肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎属热毒雍盛症候者，并可用于癌症辅助治疗。并具有遇水能快速崩解，溶解成香、甜的溶液，更易为病人接受和服用，且携带使用更为方便等特点。本发明优选的辅料能使得肿节风分散片崩解更为快速。

CN1682883A涉及一种肿节风固体分散片及其制备方法。采用肿节风提取物为药物活性成分，加入载体材料，载体选自聚乙烯吡咯烷酮类、聚乙二醇类、环糊精类、表面活性剂类、脲类、有机酸类和糖类中的至少一种或几种的混合物；肿节风提取物与载体的重量比为1∶5-1∶30.分别采用研磨法、喷雾干燥法、熔融法、溶剂法制备肿节风固体分散片，可制成胶囊、片剂和颗粒剂型。本发明能增大药物溶解度，能促进吸收，增加药物稳定性。广泛应用于抗菌消炎、抑制流感病毒、抗肿瘤、促进骨折愈合及镇痛等方方面。

香豆素类化合物是肿节风中最早报道的化学成分之一，通过药理试验，认为异秦皮啶是肿节风的主要有效成分之一，而且药典也是以异秦皮啶作为控制肿节风质量的指标成分。