[发明专利]一种制备罗氟司特的方法

权利要求书

1.一种制备罗氟司特的方法，其特征在于，以3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸为原料，与4-氨基-3，5-二氯吡啶缩合反应得到罗氟司特，其合成路线如下：

2.如权利要求1所述制备罗氟司特的方法，其特征在于，缩合反应所用的催化剂为HOBt和DCC中的一种或两种。

3.如权利要求1所述制备罗氟司特的方法，其特征在于，缩合反应所用的碱为DMAP。

4.如权利要求1所述制备罗氟司特的方法，其特征在于，缩合反应所用的溶剂为DMF、NMP或乙腈中的一种或几种。

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，HOBt用量为1.2-2.0当量，优选2.0当量。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，DMAP用量为2.2-4.0当量，优选3.8当量。

7.如权利要求4所述的方法，其特征在于，优选溶剂为NMP。

8.如权利要求2，3所述的方法，其特征在于，所述HOBt与DMAP的摩尔比为1∶2。

9.如权利要求1所述制备罗氟司特的方法，其特征在于，步骤如下：将3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸与4-氨基-3，5-二氯吡啶溶于NMP，向以上混合液中加入HOBt和DMAP，室温搅拌反应，反应结束后用二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥浓缩得到罗氟司特粗品，粗品用异丙醇和环己烷的混合溶液重结晶得到罗氟司特。