[发明专利]含2‑巯基苯乙酮的1,3,4‑噁二唑衍生物及其制法与抗肿瘤活性

权利要求书

1.一类含2-巯基苯乙酮的1，3，4-噁二唑衍生物，其特征是它有如下通式：

式中R₁为：

式中R₂为：

——H

——Br。

2.一种制备权利要求1中所述的含2-巯基苯乙酮的1，3，4-噁二唑衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成：

步骤一：取1mmol羧酸加入50mL无水乙醇，并加入5mL的浓硫酸，回流12h，减压蒸馏至五分之一体积，加入20mL水，用乙酸乙酯萃取，并依次用饱和的NaHCO₃溶液和饱和NaCl溶液洗涤，最后用无水MgSO₄干燥，减压蒸馏得到羧酸酯；

步骤二：将步骤一中产生的酯溶解在50mL的无水乙醇中，并加入15ml的水合肼，回流过夜，将反应后的溶剂减压蒸馏，直至没有液体流出，加入水，得到酰肼；

步骤三：取1mmol步骤二中得到的酰肼加入到50mL的圆底烧瓶中，溶于30mL无水乙醇，加入等摩尔的二硫化碳，加入氢氧化钾，回流24小时，反应粗产物干燥后重结晶得到一系列2-硫代-1，3，4噁二唑衍生物；

步骤四：取1mmol步骤三所得2-硫代-1，3，4噁二唑衍生物和等摩尔质量2-溴代苯乙酮/2，4’-二溴代苯乙酮加入25mL的圆底烧瓶，并溶于5mL 80％乙醇中，室温搅拌4-6h，减压蒸馏除去多余的溶剂，然后将反应粗提物倒入冰水中，静置1-2h，过滤，水洗，将所得沉淀物干燥后用甲醇重结晶得到目标化合物。

3.权利要求1所述的含2-巯基苯乙酮的1，3，4-噁二唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。